138662. lajstromszámú szabadalom • Szerkezettartó alváz, főként villamos fogyasztásmérőkhöz
13S663Í 9 vagy más alkalmas oldatát visszafolyató alatt hevítjük alkálifémmel, vagy alkálifémvegyülettel, pl. fémes nátriummal vagy nátriumamiddal vagy hidriddel, miáltal az 5 alkoxibenzilcianid > alkáliféms'zarmazékának szuszpenziója keletkezik. Ehhez a szuszpenzióhoz adjuk azután a megfelelő' alkilvagy cikloalkilhalogenidet, hogy az Rí gyököt a molekulába bevezessük és folytatjuk 10 a hevítést a vissizafolyató alatt. A reakció befejezése után a keveréket vízzel mossuk, a nem, vizes réteget elkülönítjük és megszárítjuk és az oldószert lepárlással eltávolítjuk. A keletkezett nyers cianidot frakcio-15 nált lepárlássál tisztíthatjuk. A cianidot ezután megfelelő oldószerben, pl. benzolban vagy toluolban, amely alkálifémet vagy alkálifémvegyületet tartalmaz, visszafolyató alatt hevítjük, miáltal a cianid alkáliférn-20 Származéka áll elő, amelyhez a megfelelő aminoalkilhalogenidet (vagy ennek, leszármazottját, vagy leszármaztatóját) adjuk és a visszafolyató alatti hevítést a reakció befejezéséig folytatjuk. A keveréket ezután 25 néhányszor vízzel mossuk és a nem vizes réteget elkülönítjük. Ha a termék bázikus gyököt tartalmaz, ezt a réteget savanyított vízzel kivonjuk. A vizes kivonatot elkülönítve, lúgossá tesszük és megfelelő. oldó-30 szerrel kivonjuk. Az oldószert '.lepárlással eltávolítjuk' és a nyers cianidot frakcionált, lepárlással vagy kristályosítással tisztíthatjuk. A helyettesített' cianidot néhány órán át 48%-os brómhidrogénnel visszafolyató 35 al'att hevítjük és szárazra bepárologtatjuk. A maradványt tionilkloridfelesleggel kezeljük, hogy szükség esetén a gyűrű teljes lezárását eszközöljük. A tioniíkloridot ezután lepárlással eltávolítjuk. Jeges :vi-40 zet és' oldószert adunk a maradványhoz és addig kavarjuk, amíg teljesen feloldódott. A keverék vizes részét lúgosítjuk és alkalmas oldószerrel néhányszor kivonjuk. A nem vizes rétegeket egye-45 sífjük, az oldószert lepárlással eltávolítjuk és a keletkezet behzofuranont frakcionált - lepárlással vagy kristályosítással tisztítjuk. Hangsúlyozzuk, hogy az ariigyök közismert módosulatai magukban foglalják to-50 vábbi hidrogénatomok vagy, más gyökök hozzákapcsolását, a gyűrű egy vagy több kettős kötésének felbontásával. Továbbá hogy az alkil láncokba aril- vagy módosított arilgyőköket helyeí'tesíthíetünk. A „helyet-55 tesített alkíl" vagy „helyettesített aril" kifejezés az összes kombinációkat magában foglalja, amelyek az átlagos szakmabeli tudáshoz tartoznak, Farmakológia. A fent leírt vegyületekel folytatott kísér- 60 letek alapján megállapítottuk, hogy azok a sima izmok görcseit megoldják, akár az idegekből, akár 'pedig az izmokból erednek. Eme vegyületek mentesek az atropinnal és papaverinnai járó klinikai hátrányoktól és 65 kevesebb mellékreakciókkal járnak, mint az ismert görcsoldószerek. így pl1 , atropin pupillatágulást és a nyálelválas'ztás nagymérvű , csökkenését okozhatja, míg a találmány szerinti benzofuranonok ilyen tüneteket 70 egyáltalán nem, vagy alig okoznak. Amellett, hogy a taíálmány szerinti vegyületek a gyomor- és bélrendszer, a légcsövek és urogenitális szervek görcsös ál- ' lapotainak kezelésére hasznosak, a. hiszta- 75 min káros jelenségeit ellensúlyozzák, asztma, kólika, dísmenorrhea és más oly állapotok esetén, amelyek a sima izomzatnak akár az idegekből, akár az izmokból eredő görcsös összehúzódásával járnak, 80 könnyebbülést hoznak. A vegyületek némelyike, különösen az 1A. példa szerinti, erős és tartós helyi érzéste- > lerntest okoz, az egyéb ismert szintetikus görcsoldószerekhez viszonyítva aránylag 85 csekély helyi "izgatással. Az ily helyi hatás elérésére a szert csupán úgy kell alkalmazni, hogy csak az érzésteleníteni kívánt helyen lépjen fel á hatásos töménystégben. Ez a helyi érzéstelenítő hatás bizonyos körül- 90 menyek között nagyban hozzájárulhat a fájdalmak enyhítéséhez és együttesen: hat az ugyanazon kezeléssel kapcsolatos görcsoldással. A találmány szerinti szereket szájon át 95 és izomközötti bőralatti vagy intravénás injekciók alakjában egyaránt adagolhatjuk és egvarant hatásosak, akár por alakjában, akár szilárd hígítószerrel keverve, akár pedig megfelelő folyadékban feloldva használ- 100 tatnak. Rendkívül tartósak vizes oldatban és ellentétben sok más szintetikus görcs- .. oldószerrel, megromlás nélkül hosszú ideig tárolhatók. Fontos fiziologikus sajátságaik mellett a 105 szóbanforgó vegyületek aránylag nem mérgezők és nagy gyógyító indexük van. Az 1A. példa szerinti vegyülettel végzett kísérleteknél az átlagos kl'inikai adag 50—150 mg volt, akár szájon át, akár injekció üt- 110 ján. Egyes esetekben heteken át folytatott alkalmazás sem mutatott kumulatív mérgező hatást. Ezt a vegyületet hónapokon át is sikericl kapták betegek anélkül, hogy krónikus 115 mérgezést lehetett volna megfigyelni. A
