137934. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített pteridinek előállítására
137.934 nyitjuk és vákuumban szárazra bepárologtatjuk. A maradványt vízmentes izopropanoUal kivonjuk és az oldatot ismét szárazig bepárologtatjuk. A nyers termék 89,3% p-aminobenzoilglutamilglutammsavat tartalmazott. Ez utóbbi terméket 2,4,5-triamino-6-hidroxipirimidinnel és a , ^-dibrómpropionaldehiddel a 7. példa szerint kondenzáltuk. A keletkezett termék képlete a következő: -CH«-«—« COOH H H |>H I rN-C-O-N-CH CH. *2 fa COOH I 2 I 2 COOH Ez is elősegíti a Lactobacillus casei és a Streptococcus fecalis R növekedését. Ezzel rokon vegyület, amelyben a peptid lánc konfigurációja más, a következő: H2 N OH 0 COOH »r V\ -»CHg MH«<~3-0-NH»CH K" CH COOH I ft CH, 2 T"2 C-NH-CH-CH COOH 4 Ezt a terméket megfelelő p-aminobenzoilglutamilglutaminsav használatával állítjuk elő. Ez utóbbi terméket úgy állítjuk elő, hogy előbb p-nitrobenzoilglutaminsavanhidridet egyenértékű menynyiségű alkohollal hozunk reakcióba, úgyhogy -észter keletkezik. Ezután foszforpentakloriddal savanyú kloridot hozunk létre. Ez utóbbi glutaminsavval a fenti konfigurációjú polipeptidet hozza létre. Az a-esztergyök hidrolízise és a nitrogyök redukciója révén azután a kívánt p-aminobenzoilglutamilglutaminsav kiindulási anyag keletkezik. A fentiekből látható, hogy a találmány lényegének érintése nélkül a részletekben számos változtatás lehetséges. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás oly helyettesített pteridinek élőállítására, amelynek legalább egyik tautomerje .OH .COR (13) H2 N^ \A-N *S képletű, amelyben R lehet OR' vagy NR'R", amidőn R' és R" hidrogén, vagy alifatikus vagy aromás gyök és amelyre az jellemző, hogy egyidejűleg vagy egymás után a következő reaktánsokat keverjük egymással: I. 2,4,5-triamino-6-hidroxipirimidin (vagy ennek valamely tautomerje), II. valamely «/-dihalo propionaldehid vagy ennek valamely acetálja, III. aminobenzoésav, avagy ennek valamely sója, észtere vagy amid ja. 2. Az 1. igénypontban meghatározott eljárás megvalósítási módja, amelyre az jellemző, hogy III. "reaktáns gyanánt p-amidobenzolsavamidot, pl. p-aminobenzoilgluttámsavat, p-aminobenzoilaszparaginsavat, vagy p-aminobenzoilglutamilglutáminsavat használunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypontban meghatározott eJjárás megvalósítási módja, amelyre az jellemző, hogy a reakciót szobahőmérsékleten, avagy legalább 100 C°-ra hevített reaktánsokkal hajtjuk végre, 3—5 pH mellett és közömbös oldószer jelenlétében. * A kiadásért felel: a Közgazdasági is Jogi Könyvkiadó igazgatója 641988. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
