137506. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-nél helyettesített 4-oxi-piperidin észtereinek előállítására
2 137.506 zunk. Színtelen olajat kapunk, melynek forráspontja 0,05 mm nyomáson 144—145°. 4. példa: 11 rész «-fenilvaleriánsavkloridot 6 rész 1-metil-4-oxipiperidinnel, az 1. példához hasonlóan, cserebomlásba hozunk és feldolgozunk. Színtelen olajat kapunk, mely 0,2 mm nyomáson 135 és 138° közt forr. Hasonló módon kapjuk az «-fenilkarbonsav észterét, fp. Q , 138—143°, az «-fenü-y-metil-valeriánsav észterét, fp. 0 0 g 140—141°, és az «-cikloheptenil-valeriánsav észterét, fp.QQg 140—141°. 5. példa: 200 rész klórbenzolban oldott 20,8 rész 1-fenilciklopentil-1-karbonsavkloridot kavarás közben 12 rész l-metil-4-oxipiperidinnel elegyítünk és csatlakozóan 2 órán át forralunk. A kihűlt oldatot kétszer vízzel és egyszer híg sósavval összerázzuk. Az egyesített vizes oldatokat kiéterezzük, a bázist hamuzsírral szabaddá tesszük és éterben felvesszük. Az éteres oldatot vízzel mossuk, hamuzsír fölött megszárítjuk és az oldószert ledesztilláljuk. Az 1-fenil-ciklopentil-l-karbonsav kapott l-metü-4-oxipiperidinesztere 0,05 mm nyomáson 139 és 140° közt forr. Ebből a 179° olv. pontú klórhidrátot kapjuk. Ugyanígy kapjuk a megfelelő savkloridokból a következő észtereket: az l-(2'-metilfenil)-ciklopentil-1-karbonsav l-metil-4-oxipiperidineszterét, fp. 0 05 133—135° és ebből a 152—153° olv. pontú klórhidrátot, az l-(3'-metilfenil)-ciklopentil-l-karbonsav l-metil-4-oxipiperidineszterét, fp.QQg 132—134° és ebből a 187—188° olv. pontú klórhidrátot, az l-(4'-metilfenil)-ciklopentil-l-karbonsav l-metil-4-oxipiperidineszterét, fp. Q QO 134— 136° és ebből a 241—242° olv. pontú klórhidrátot, az l-(3',4'-dimetilfenil)-ciiklopentil-l-karbonsav 1--metil-4-oxipiperidineszterét, fp Q Q* 143—144° és ebből a 196—197° olv. pontú klórhidrátot, az 1-fenil-2,5-dimetil-ciklopentil-l-karbonsav l-metil-4-oxipiperidineszterét, fp. „ Q,, 132—134° és ebből a 91—92° olv. pontú klórhidrátot, a fenoxi-ciklopentilecetsav l-metü-4-oxipiperidineszterét, fp-nng 160—162°, az 1-fenil-ciklobutil-l-karbonsav 1-metil-4-oxipiperidineszterét, fp.Qng 118—120° és ebből a 213—214° olv. pontú klórhidrátot, az 1-fenil-ciklopropil-1-karbonsav l-metil-4-oxipiperidineszterét, fp. Q x 110—112° és ebből a 174—176° olv. pontú klórhidrátot, az «-(p-krezoxi)-n-valeriánsav l-metil-4-oxipiperidineszterét, fp. Q ^ 153— 155° az «-(o-krezoxi)-izovaleriánsav l-metil-4--oxipiperidineszterét, fp. n 15 129—131°. 6. példa: 11,5 rész difenilecetsavkloridot melegítéssel folyósítunk és kavarás közben 6 rész l-metil-4-oxipiperidinhez adunk; az elegy eközben erősen felmelegedik. További, rövid, 120—130°-os melegítéssel és a keletkezett viszkózus olajnak az 1. példa szerinti feldolgozásával a difenilecetsav észterét mint sűrűnfolyós olajat kapjuk, fp. Q -^ 175°. Ugyanígy kapjuk a fenil-ciklohexenilecetsav 1--metil-4-oxipiperidineszterét, fp.Q ,C 172°. A fenti példákban alkalmazott kloridok helyett egyéb halogenideket vagy a megfelelő anhidridokat vagy a cserebomlásra képes észtereket is használhatjuk. Az alkalmazott karbonsavak és oxipiperidinek helyett a leírás általános részében felsorolt többi vegyületet is használhatjuk. A legtöbb említett karbonsav ismeretes, ellenkező esetben azokat az ismert savaknál szokásos előállítási módok szerint állíthatjuk elő. Szabadalmi igénypont: Eljárás I-nél helyettesített 4-oxi-piperidin észtereinek előállítására, azzal jellemezve, hogy alifás, cikloalifás vagy aralifás karbonsavakat ill. ezek cserebomlásra képes származékait I-nél helyettesített 4-oxi-piperidinekkel ill. ezek cserebomlásra képes észtereivel szokásos módon cserebomlásba hozunk. A Kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogt Könyvkiadó igazgatója 623319. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint, utca 21-^-23.
