136887. lajstromszámú szabadalom • Röntgenkontrasztszer
Megjelent: 1956. évi március hó 1-én. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 136.887. SZÁM 30. h. OSZTÁLY — Sch—6058. ALAPSZÁM Röntgenlcontrasztszer Schering A. G. cég, Berlin A bejelentés napja: 1941 május 20. Németországi elsőbbsége: 1940. május 22. Az epehólyagnak a röntgenfelvételen való láthatóvá tételét célzó kontrasztszemként bevezetett diagnosztikumok közül már csak a tetrajodfenolftaleint (454 641. sz. német szabadalom) használják, míg a többit, legtöbb esetben azért, mert huzamosabb időn át nem viselhetők el kifogástalanul, rövid idő után újra ki kellett vonni a forgalomból. Azonban még a tetrajodfenolftalein sem olyan közömbös a szervezet számára, mint ahogy ezt jó diagnosztikumtól megkívánjuk. Nemcsak klinikusok közleményeiből ismeretes (Sammlung von Vergiftungsfällen 6. Abtlg. B, 25—32. lap; Chimica Medica 57, 1926 szeptember; C. C. 1929, I. kötet, 262. lap; Archiv f. klin. Medizin 162, 1928, 292— 296. lap), hanem az előállító maga is közli (Mercks Jahresberichte 1927, 304. és köv. lapok; 1928, 264. lap; 1929, 279. lap; 1934, 15, lap),'hogy ha ezt a kontrasztszert a szájon át, de különösen intravénásán adagoljuk, mellékhatások lépnek fel. Az epehólyag valóban használható és egyszersmind a szervezet számára tökéletesen közömbös röntgenkontrasztszerének előállítására irányuló követelménynek tehát mindezideig nem tettek eleget. Azt találtuk, hogy ez a két követelmény, mely egyrészt használható röntgenfelvétel létesítésére, másrészt, a jó elviselhetőségre irányul, a V v >KZ >];• KOHjn általános képletű difenilalkilvegyületek alkalmazásával kielégíthető. A fenti képletben X egybázisos, alifás karbonsav maradékát, n az 1 vagy 2 számot és m a 2 vagy 4 számot jelenti. Különösen alkalmasnak bizonyultak az oxidifenileoetsav polijódozott vegyületei, •valamint ezek homológjai, melyeket pl. a megfelelő oxidifenilkarbonsavaknak jód-jódkáliummal vagy egyéb szokásos jódozó szerek útján történő jódozásával állíthatunk elő, mint pl. a 3,5—dijód—4—oxidifenilecetsav, 3,5—dijód—2—oxidifenilecetsav, fi—(4—oxi— 3,5—dijódfenil)—«—fenilpropionsav, fi—(4—oxi— 3,5—dijódfenil)—£—fenilpropionsav, «—(4—oxi— 3,5—dij ódfenil) —°—fenilpropionsav, y— (4—oxi— 3,5—dijódfenil)— fi—fenilvajsav, 4,4'—dioxid—3,5— 3', 5'—tetrajód —a , /^-difenilpropionsav és egyebek. Ha ezeket a vegyületeket kb 3 g-os adagokban a szájon át vezetjük be, akkor az epe igen jó röntgenfelvételeihez juthatunk, anélkül, hogy a szervezetre bármilyen mellékhatást észlelhetnénk. E vegyületek sóit, habár kevésbé célszerűen, intravénásán is adagolhatjuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Röntgenkontrasztszer, melynek jellemzője, hogy \/-- x /---\ÍÍOH>„ [\ /~X ~\__„_ /]jm altalános képletű vegyületekből vagy ezek sóiból van, ahol is X egybázisos alifás karbonsav maradékát, n az 1 vagy 2 számot és m a 2 vagy 4 számot jelenti. 2. Az 1. igénypont szerinti röntgenkontrasztszer foganatosítási alakja, melynek jellemzője, hogy 3,5—dijód— 4—oxidifenilecetsavból van. 3. Az 1. igénypont szerinti röntgenkontrasztszer foganatosítási alakja, melynek jellemzője, hogy £_(4__oxi—3,5—dijódfenil)— «—fenilpropionsavból van. A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 2528. Terv Nyomda. 1955. Felelős vezető: Bolgár Imre