135716. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dimetilxantinek és vegyületeik, valamint koffein vízoldhatóságának növelésére

Megjelent 1950. évi január hó 16-án, ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 135716. SZÁM. »Oh 9—10 OSZTÁLY. — Gr-96 11. ALAPSZÁM. (IV/h/8.) Eljárás dimétilxantinek és vegyületeik, valamint koffein vizoldhatóságának növelésére. Byk-Guldenwerke Chemische Fabrik Aktiengesellschaft cég", Oranienburg:, Berlin mellett. A bejelentés napja: 1942. évi november hó 17. Németországi elsőbbsége: 1940. évi július hó 15. (A 620/1940. M. E. sz. rendelet alapján.) Ismeretes, hogy a xantinszármazékok, mint pl. a teofillin kiterjedt alkalmazását a gyógyászatban azok csekély vízoldhatósága jelentős mértékben akadályozza, úgy-5 hogy számos eljárás és kombináció után kutattak és számos ilyen eljárást és kombinációt találtak, melyek segélyével a xantineknek egyéb anyagokkal való összekapcsolása útján vízben jól oldható vegyülő letekhez jutunk. E korábbi eljárásoknál alkalmazott vegyületek azonban nem minden esetben kedvező hatásúak a mindenkor szándékolt gyógyászati hatás szempontjából, minthogy testidegen vegyi oldó-15 szerek magukban is toxikus hatásokat idéznek elő, amelyek a gyógyászati hatást befolyásolják. így pl. terjedelmes orvosi irodalom van az ilyen oldást élősegítő vegyületeknek hatásairól, pl. vérnyomás-20 csökkentéséről, vagy vérnyomásnöveléséről, mimellett ezek az oldást elősegítő vegyületek a teofillinnel gyakran vegyületet alkotnak. Meglepő módon azt találtuk, hogy ha 25 dimetilxantinekhez vagy vegyületeikhez, vagy koffeinhez adenozint adunk, úgy^ a vízben való oldhatóságot tekintélyes mér tékben növeljük. Különösen előnyös körülmény emellett, hogy az adenozin testrokon 30 anyag, úgyhogy a dimetilxantineknek és vegyületeiknek, valamint koffeinnek a találmány szerinti eljárás segélyével előállított új oldatai a gyógyászatban jelentős haladást képviselnek, minthogy az adenozin semmiféle mellékhatást sem idéz 35 elő. bármily természetű is légyen az, Természetesen az oldat alkatrészeit keverék alakjában is, pl. por vagy labdacsok alakjában is előállíthatjuk, melyek azután vízben való oldáskor tiszta oldatokat 40 eredményeznek, amelyek pl. ampullákba tölthetők és befecskendezésre alkalmazhatók. Minthogy ezen oldatalkatrészek keverékei a gyomornedvben is tisztán oldódnak, azokat szájon vagy végbélen át is 45 adagolhatjuk. I. példa. 500 g vízben melegítés közben 10 g teofillint és 10 g adenozint oldunk fel; majdnem semleges kémhatású, színtelen oldat 50 keletkezik, amely kihűlés után is tartós. 2. p é 1 d a. 100 g vízben melegítés közben 5 g teofillint és 2,5 g adenozint oldunk fel. Majdnem semleges kémhatású tiszta, színtelen 55 oldat keletkezik, amely kihűlés után is tartós marad.