133035. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fiziológiailag nagymértékben hatékony termékek előállítására
Megjel-nl 1944. évl^gipfitus hó 17ién. MAGTÁR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 133035. szám. IV/h/2, osztály. — F—95S6 alapszám. Eljárás fiziológiailag niagyanéríékben hatékony termék előállítására. I. G. Farbenindustrie Aktiengesellschaft. FrajaMwrt a/M. A bejelentés napja: 194JL. évi november hé 21. Ismeretes, hogy az' ergoszterin besugárzási termékeit nátriumnial ép etil- illetve propilalkohöllal hidrogénezik. Ekkor oly termékekhez jutunk, melyek főleg fiziológiai-5 lag hatástalan D2-dihidrovitaminból állnak es az állatkisérleteknél viszonylag nem mérgeseknek bizonyultak. A D-vitamint is azonos feltételek mellett redukálták és a redukálási elegyből dihidrovitamint kris-10 tályos alakban különítettek el. Utóbbi fiíio'ógiai hatása tekintetében a besugárzott ergoszterin 'fentemlített hidrogénezési ter /nékétől nem különbözik. Ugy Jaláltuk, hogy a D2 -vitamin illetve 15 a besugárzott ergoszterin fiziológiailag nagymértékben hatásos hidrogénezési termékét kapjuk, ha a nátriumfémmel való redukáláshoz e.til- vagy propilalkohol helyett magasabb alkoholokat használunk- Különösen 20 előnyösnek pl. az n-butilalkohol bizonyult Magasabb alkohol jelenlétében való hidrogénezésnél valószínűleg az 1,2 helyzetbe hidrogén addicionálódik, amikoris dplhidrotachiszterin keletkezik. 25 A hidrogénezési elegyből szokásos módon leválasztott redukálási termék majdnem'színtelen és asprektüm ibolyántúli 'réjszébeni a X = 242, 252, és 262 mfi hullámhosszaknál jellegzetes abszorpciós maximuma van. A hidrogénezési termék fajlagos 30 forgatóképessége etilalkoholban mérve mintegy /a/D = + 22°. AntimonLrikloriddal mélyvörös 'színeződést ad, mely a nátrium, mai és alacsony alkoholokkal való redukálással kapott dihidrovitaminszínétől eltér. 35 A hidrogénezési termék fiziológiai hatása különösen a parathyreoektomált egyének szérummésztükrének növekedésében nyilvánul, mime'Iett a kiindulási anyag sajátos D-vitamin hatása veszendőbe ment, A ta- 40 lálmány értelmében előállított termék az összes eme tulajdonságai, mint az abszorpciós maximuma, fajlagos forgatóképessége, antimontrikloriddal való vörös színeződé$>e, fiziológiai hatása és toxicitása tekinte- 45 tében a gyógyászatilag alkahnazotL dihidrotachiszterinnel egyezik. A találmány sz;erinti/ eljárással ezt a nagymértékben hatásos terméket jól hozzáférhető kiindulási anyagokból L új úton állíthatjuk elő. 50 A D^-vitaminnak .nátriummal ó$ álkor hollal való redukálásánál, valamint a találmány szerint nátriummal magasabb alkohol jelenlétében való redukálásnál véjgbemenő folyamatot az alábbi képletekkel 55 vázolhatjuk;'
