133032. lajstromszámú szabadalom • Eljárás felületi aktivitású gyógyszerészeti készítmények előállítására
i Í33032 felület található, különösen alkalmas volna. • i A helyzet azonban pl. azoknál az ismeretes fertőtlenítő szereknél, amelyek maguk 5 is felületileg aktívak, az, hogy fertőtlenítő hatásuk vagy nagyon csekély, vagy pedig túlerős izgató ^hatásuk következtében vagy egyéb okokból nem alkalmasak. Az a feladat merül most már fel, hogy 10 olyan anyagokat, mint pl. tripatlavin vagy tetezőleges egyéb gyógy- vagy hatóanyagok, amelyek magukban pem, vagy nem kielégítő mértékben '(felületileg aktivak, hogyan vilietünk a kórokozók betörési helyére, te-15 hát pl. jaz orrgarjatüreg hátsó . részeire; úgy, fhogy ott gyógyhatásúkat kifejthessék. E feladat megoldása alkotja; a találmányt. A találmány szerinti (eljárás értelmében úgy járunk'el, hogy pl. valamely önmagá-20 ban ismeretes gyógy anyagot, amelynek'magiában nincs vagy nincs kielégítő kiterjedési .nyomása, valamely önmagában véve szintén (ismeretes felületileg aktiv anyaggal egyesítünk. Az egyesítést célszerűen 25 oldás, benső (összekeverés vagy eniulgálás útján foganatosítjuk. Ha a Jcét anyag oldatát (keverékét vagy _ emulzióját) vízfelületre visiszük, úgy azt várhíatnók, hogy az a felvitelnél szétválik 30 és csupán maga; a felükti aktivitású hordozóanyag terjed jki az: önmagában véve felületileg nem aktiv gyógyszer hátrahagyása mellett. Meglepő (módon azonban ez nem következik be, (hanem az önmagában felü-35 letileg nem aktiv komponens i,s kiterjed. Eíjárhatunk úgy is, hogy a felületi aktivitással nem rendelkező komponenst több különböző önmagukban felületileg nem aktiv anyagból (pl. valamely fertő t-40 lenítőszerfcjől) és a megtámadott nyákhártya számára való megnyugtatószerből, vagy pedig egyéb gyógyhatásokkal rendelkező anyagokból állítjuk (össze. A gyógyszert tehát teljesen az épen ki-45 vánatos gyógycélnak megfelelően állíthatjuk össze; minden .esetben a felületi aktivitású hordozóanyagban vagy hordozóanyaggal való pldás, keverés . vagy emul-Igálás eljárás? (terméké a felületi aktivitási 50 tulajdonságával fog (rendelkezi és valamely vízfelületre yaió felvitelnél a folyadék/levegő határfelület mentén önként; ki fog terjedni. ,. Emellett figyelembe kell venni, hogy a 55 kolioidkémia »klasszikus« [ hártyaképzői, mint pl olajsav, vízben1 oldhatatlanok. Ha ilyen anyagokat (Vizfelületre viszünk fel, azok egyíszeri önkéntes kiterjedés mellett alkotnak monomolekuláris felületi hártyát. A helyzet mármost az, hogy még a legked- 60 vezőbb oldhatósági (Viszonyok fennforgása . mellett is, a felületileg nem aktiv gyógyanyagok azon mennyiségei, amelyeket ennél az egyszferi kiterjedésnél az anyag magávalvinne, általában túlcsekélyek lesznek ah- 65 hoz, hogy (kielégítő gyógyhatást biztosítsanak. ' | Felületi aktivitású .'gyógyszer előállítása végett tehát (Célszerűen oly felületileg aktiv alkatrészt választunk, amely vízben még k.'s- 70 só oldható. Az oldhatóság mértéke az egyes esetekben függ azon folyadék felületétől és mennyiséigétől, amelyen a felületileg nem aktiv komponenst el akarjuk osztani. Ez ért a ;tág határok között, 1: néhány 100-tól 75 1: néhány jlO.OOO-ig vagy éppen 100.000-ig változhat. Emellett még figyelembe <kell venni, hogy (egy, homológ sor kiterjedéísi nyomása növekvő pldhatatlanságigal növekszik (Traube-féle szabály.) Hogy lehetőleg 80 nagy kiterjedési nyomást érjünk el, az oldhatóságot tehát amennyire csak lehet csekélyre választjuk. Relativ oldhatóság azonban minden esetben jelen kell hogy legyen.; - 85 Ha ugyanis a felületileg aktiv komponensnek vízben csekély oldhatósága van, úgy az'önkéntes kiterjedésnél először keletkezett felületi (hártya' fel fog oldódni és ilymódon ismételt'(kiterjedést fog előidézni. 90 Ha a íelü'-etileg nem aktiv komponens vízben ugyancsak pldható, úgy a vízoldható gyógyszernek az egész felületen való folytonos elosztását és onnan a folyadék belsejében való (terjedését érjük el. 95 Ha a felületileg nem aktiv komponens a felületileg aktiv komponensben csak rosszul oldódik, ,ügy gyakran oly harmadik anyag hozzáadásával, amely mindkét kom ponenst oldja, jobb hatásfokot érhetünk el. lfO Célszerű, ha ez a komponens is vízben oldható, minthogy (ellenkező esetben rövid idő alatt a folyadék/levegő határfelületét ez az anyag foglalná el, úgyhogy » további kiterjedés (legalább is erősen meg 105 volna akadályozva. ] ' A találmány szerinti eljárás hatásait a következő kísérletekkel mutathatjuk' be: Három nagy Jiszta poroellánosészét (kb. 30x35x6 cm) i3 / 4 részében szobahőm érsek- 110 létű vízzel megtoltunk. Ezután az egyes cséjszékbe sorjába a következő anyagokat visiszük1 be: '1 < • , • . 1. a Jripaflavin kereskedelmi név alatt
