133032. lajstromszámú szabadalom • Eljárás felületi aktivitású gyógyszerészeti készítmények előállítására
Megjelent J944. évi augusztus hó 17-én. MAGTAB KIRÁLYI ^^^K SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 133032. szám. IV/h/2. osztály. — E—5S73. alapszám. Eljárás felületi aktivitású gyógyszerészeti készítmények előállítására' Dr. Ing. Engelhard Hermann vegyész, Berlin. A bejelentés napja 1941. évi június hó 20. oly gyógy- yagy hatóanyagokra, amelyek nem, vagy pem kielégítő felületi aktivitásúak. Nem (változik a helyzet akkor sem, ha az: ilyen szereket pl. az orrba visszük be. Mindezen esetekben a szerek kiterjedésje 40 csupán diffúzió útján, tehát igen lassan és csak'kis távolságokra történik. Ismeretesek oly fertőtlenítő- vagy gyógyszerek is, amelyek másképen viselkednek. Ha pl. fenolt viszünk a nyelv végére, úgy 45 megállapítható, hogy erről a helyről a szer jól'megfigyelhető .kiterjedése következik be, amely azonban ez anyag meglehetős nagy oldhatósága következtében korlátozva van. A fenol a fent megnevezett anyagokkal el- §0 lentétben felületileg aktív, azaz ha vízfelületre visszük fel, magától kiterjed. Hártyaképző felületi (aktivitású anyagok a kolloidkémiában ni ár hosszabb ideje ismeretesek. Ezek oly anyagfajtát alkotnak, 55 -amelyek egészen különböző kémiai vegyület-osztályokhoz tartoznak. (Mindnyájuknál közös az a törekvés, hogy valamely folyadék/levegő határfelületen, tehát .pl. \víz-' felületen monomolekuláris felületi hártya 60 képzésé mellett, níaguktól kiterjednek. Világos, -hogy [Valamely fertőtlenítőszer vagy egyéb olyan gyógy- vagy hatóanyag, amely ilyen önkéntes felületi kiterjedést mutat fel, az iorrgaratüreg .vagy az emberi vagyi65 állati testüregek legyéb nyákhártyái megbetegedéseinek leküzdésére, yalamint nedves >• sebek és hasonlók fertőtlenítésére, amenynyiben azoknál egy folyadék/levegő határ-Az orr garatüreg ; és a il'első légutak nyálhártyái fertőzésének vagy egyéb megbetegedésének leküzdésére fertőtlenítő szerek, gyógyító- vagy hatóanyagok útján kétféle 5 módon lehetséges. L I.A. belülről történőt leküzdésnél a gyógyszert beveiszik yagy befecskendezik, az a vérbe megy ,át és ilymódon jut a kórokozók betörési helyére. A fertőzések leküzdé-10 sének ezzel az útjával a találmány szerinti eljárás nincs semmiféle kapcsolatosan, 2. A fertőzés kívülről való leküzdésénél rendszerint az az előírás, hogy a megfelelő szert ; a szájban eloszlassuk. 15 Az a kérdés már most, hogy a második esetben hogyan jut el a szer a kórokozóktól megtámadott helyekre, melyek minden további .nélkül nem érhetők el. Éppen ( a legjobb fertőzéselleni szerek, 20 amelyek in L vitro a legerősebb baktériumölő tulajdonságokat mutatják fel, mint pl. a tripaflavin kereskedelmi név alatt forgalomba kerülő ß-6-diamino-lO-metilakridiniumklorid, a rivanol néven ismeretes szer 25 és az akridin rokon származékai, vagy a prontözil kereskedelmi néven ismeretes 4-sulfonamid-2', 4'-diaminoazobenzol és az ezekkel rokon anyagok felületileg nem aktívak. Ha ilyen szereket a szájban íe'ol-30 Üunk, úgy e szerek szám baj övő kiterjedése az orr ivagy a légcső nyálhártyáig, amelyeken a kórokozó íőfertőzési helyeit legtöbbször keresni Itell, nem következik be. Ugyanez áll ,a felületileg nem aktiv fer-35 tőtlenftőszereken kívül általánosságban az
