131963. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-aminopirimidin és származékai előállítására

t 3 1 ÍM> 3. 5 hagyunk és kavarás közben .jégvízbe öntjük. A tiiszta oldatot ezt követőleg tömény ammóniával meglugosítjuk és a lúgos oldatból a 2-aminopirimidint éterrel 5 kivonatoljuk. Olvadáspontjía 127-128 fok. 11. Példa: ;50 g 1, 1, 2, 3, 3-pentiaklórprojpáni 27,5' g guanidinszulfáttal együtt 350 g kénsavban, mély 50 százalék anhidridet tartal-10 mazi, szuszpendákmk és 50 Celsius fokon 10—12 óráig kavarunk. Ezután a keveréket hideg vízbe öntjük! és hűtés közben nátriumhidroxiddal gyengén meglugosít juk. A csapadék 2-amino-5-klórpirimidin. 15 Jégecetből tűket kapunk. Olvadáspont 256 Celsius fok 12. Példa: 50 g 1, 1, 2, 3, 3-peiit)akIórprojpájit 27,5' .g guianidinszuílfáttíal együtt 400 g kénsiavj-20 ban, mely 20 százalék anhidridet tartalmaz, szuszpendálunk és 50—50 Celsius fokon 12 óráig kavarunk. Ezután .jégvízbe öntünk és a fent ismertetett módon íeldolgozztuk. 2-aniinoí-5klórpirimidhit 25 kapunk,' melynek olvadáspontja 256 Celsius foki A kondenzációt ugyanígy elvégezhetjük akkor is, ha katalizátorként csekély mennyiségű higanysizulfáitot vagy rézszulfátbít adunki hozzá, amikor; is a 30 kénsav anhidridtartalmát még 10 százalékig csökkenthetjük. Nagyobb anhidridtartalom azonban még ilyen esetekben is gyorsítja a reakciót 13. Példa: 35 18,1 ;g 1, 1, 3, S-lietirlaklőrpropftiit, ínellyetj, mint fent, vínilkloridból éjs kloroformból állítottunk elő, 10 g guanidin-SZiuIfátt|al ós 125 g kénsiavvial, mely 20 százalék, esetlég ennél több anhidridet tar-40 talmaz, szuszpendálunk. A k'everéket ka-Varas közben 12 óráig 50—60 fokra hevítjük. Ezt követőleg hide,g vízbe öntjük és az oldatot inátriumhidroxiddal meglugosítjuk, majd az étert kivonatjuk. Az éterbőibegőzöléssel 2-;ami;nopiriinidjnt tűk akik- 45 jáhan kapunk. Olvadáspont 127 C fok. A klondenzáció higany- vagy rézszulfát adalékkal, melyek a reakciót gyorsjtják, a fent ismertetettel azonos lefolyású. A reakció tartalmát a reakcióaicttetők hozzá- 50 adagolásának megfelelően meg lehet rövi díteni és ekkor a hozzáadott kénsav an hidridi ártalma is kisebb lehet Szabadalmi igém/pontok: 55 1. Eljárás 2-aminopiriinidin és származékai előállítására, azzal jellemezve, hogy guanidint, célszerűen sói alakjában» az /CHO 60 CHi < általános képletü aldehidvegyüle^tekkel, ahol is R hidrogén vagy szénhidrogén 65 maradékot jelent, vagy ezek olyan szár mazékaival kondenzáljuk, melyekben a szabad és/vagy enolozott és/vagy bidralizált karbinolcsoportokat egészen vagy részben funkcionálisan olyan cso-por 70 tokká alakítottuk át, ínelyek különösen savanyú közegben a szabad karbonilcsoportokat és/vagy enolozott és/'vagv hidratizált jalakjaikat visszaképezni képesek. \ 75 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy a kondenzjációboz alkil-ß-kloirvinilketont alkalmazunk. 3. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás io- g0 ganatosítási módjíi, azzal jellemezve. hogy a kondenzációhoz melij-, illetőleg etil-ß,ß-dikloretilketont vagy ezeknek! az enolozott ketoqsoporLtól levezethet<> halogén-, különösen klórszármazékait, §5 mint linetil-, illetőleg etil-1, 3, 3-triklórpropén-1-et alkalmazzuk. JöVö" Nyeasdaszavetkezet. iurianes;. IX.. Erkel-n. 17. Tel.: 1S2-27S. Fel. rez.: Demién Ferenc-Felelős kiadó: dr. iaáoir.éri ÍZMEETNIK ISTVÁN m. kir. szabadalmi bíró.