130936. lajstromszámú szabadalom • Eljárás halogénlakktámok előállítására

Megjelent 1943. évi Január hó 15-én. MAGTAB KIRÁLYI SZABADALMI BIEÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 130936. szám. IV/h/1. (IV/h/2.) osztály. — T—6798. alapszám. Eljárás hiilogéiilaktáinok előállítására. Temmler-Werke Vereinigte Chemische Fabriken Hermann Temmler, Berlin-Johannistahl A bejelentés napja: 1941. évi december hó 19. — Németországi elsőbbsége: 1941. évi január hó 14. A laktámok nagyrészt vízben oldható vegyületek és gyakran kitűnő hidrofil tulajt-' donságuk van, úgyhogy gyógyszerek oldási közvetítőjeként alkalmazhatók. A laktál-5 mok gyógyászati tulajdonságaira vonatkozó kevés ismert adatból kitűnik, hogy az összes laktámok, amennyiben gyógyászati hatásuk egyáltalában van, nagyobb adagokban nagyobb vagy kisebb mértékben 10 jelentkező görcshatást, vagypedig benulási jelenségeket idéznek elő. Behatóbb kísérletek azt mutatták, hogy az izoximok gyakorlati alkalmazása kollapszus elleni szerként nem jön tekitetbe, 15 ámbár egyes laktámoknál a légzést serkentő hatást észleltek. Ugy találtuk, hogy ha a laktámok nuxlekulájába helyettesítőként halogént viszünk tie, gyógyászatilag nagymértékben 20 hatékony vegyületeket kapunk, melyek a gyógykezelésben rendkívül előnyösen használhatók. Míg pl. a kapronsav laktam ja, a pentametiléntetrazollal összehasonlítva közel hatástalan, a klórkapronsav laktám-25 jának legalábbis azonos előnyös tulajdon.ságai vannak, mint a pentametiléntetrazolnak. Példa: 80 cm3

tömény kénsav és 400 cm

3

ben«. 30 zol elegyéhez fokozatosan, keverés és jéggel való hűtés mellett, 56 g klórciklohexanonnak 600 cm3

benzolban, valamint 380 cm

3 mintegy 6°/o-os benzoics nitrogénhidrogénsavban való oldatát adjuk. Miután az oldatot teljesen hozzáadtuk, a reakciós elegyel 35 még néiiány óráig keverjük és ezután a benzolos réteget elkülönítjük. A kénsavas réteghez óvatosan jeget adunk és állandó keverés mellett nátronlúggal semlegesítjük. A semleges oldatot kloio.ormmal többször 40 kivonatoljuk, majd meglúgosítjuk és kloroformmal kimerítően kivonatoljuk. Ná" triumszulfáttal való szárítás és a klorojform elpárolog tatása ulán a klórkaprolaktámot kapjuk, n ely 10 mm nyo.i ,á on 165— 45 170 C°-on deszlillál át és színjejen krislályók alakjában kristályosodik ki. 190 CMg további utópárlat megy át, mely azonban csupán részben kristályosodik. A klórkaprolaktám benzinből 92 C° olvadáspontú 50 durva, jól kialakult kristályokban kristályosodik ki. Szabadalmi igénypont: Eljárás halogénlaktámok előállítására, melyre jellemző, hogy ciklusos ketonok!- 55 nak, illetve azok oximjainak vagy amino* zsírsavaknak halogénszármazékait a megfelelő laktámokká alakítjuk át. Felelős kiadó: dr. ládoméri SZMEETNIK ISTVÁN m. kir. szabadalmi bíró. .,JÖVÖ" Nyomdaszövetkezet. Budapest. IX.. Krkel-u. 17. Tel.: Í52-27S. Fel. vez.: Demjén Fereno