130272. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidro-izokinolin-vegyületek előállítására

130272. 3 ecetben platinával (0,2 g platinaoxidból) hidrogénáramban rázunk. Egy mólnak megfelelő mennyiségű hidrogén felvétele után a hidrálás megszűnik, a kezdetben 5 sárga oldat elszíntelenedett. A katalizátorlói megszűrjük, léghíjas térben bepárolj'uk, a maradékot vízben oldjuk, a szabad bázist szódaoldíattaí kicsapjuk, kiéterezzük,, az étert jéghideg, hígított nátronlúggal és 10 vízzel mossuk, szárítjuk és bepároljuk. A 3. példában ismertetett l-(ß-fenilelil)-2-metil-6,7-diaceloxi-l,2)3,4-tetrahid'ro-izokinoli.ii marad vissza. 5. 1,0 g l-(j3-femlvinil>2-mctil-6,7-dipro-15 pioniloxi-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolint 10 cm3

jégecetben platinával (0,1 g platinaoxidból) hidrogénáramban rázunk. 1 mólnak megfelelő mennyiségű hidrogén felvétele után a hidrálás megszűnik. A kata-20 üzá tortól megszűrjük és a 4. példa szerint dolgozzuk fel. A keletkezett l-(ß-feniletil)-2-metil-6,7-dipropioniloxi~l,2,3,4-telrahidroizokinolin 0,05 mm nyomású léghíjas térben 220—230 Cc fürdő hőmérsékleten desz-25 lillál át. Képlete: Szabadalmi igénypontok. 1. Eljárás a hidráit piridingyűrű egy szén- 35 atomján aralkillal vagy aralkilennel helyettesített tetrahidro-izokinoliin-vegyületek előállítására, amelyek a két benzolmag egyikében legalább két acilezett hidroxilcsoportot tartalmaznak, azzal jel- 40 lemezve, hogy a hidráit piridingyűrű egyik szénatomján egy aralkil- vagy aralkilen-csoporttal helyettesített, nem hidráit izokinolin-viegyületeket, viagjy dihidroizokinolin-vegyüleíekel, vagy ezek quar- 45 tér ammóniumsót, vagy egy arialkilencsoporttal helyettesített oly tetrahidroizokinolin-vegyületeket, amelyek a két benzolmag egyikében legalább két acilezett hidroxilcsoportot tartalmaznak, is- 50 mert módon hidrálunk. 2.Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly vegyületekből indulunk ki, melyek a molekula tetszőleges helyén még egyéb 55 helyettesítőket, pl. alku- vagy alkilencsoportokat hordanak. 3. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás foganatoisítási módja, azzal jellemezve, hogy oly vegyületekből indulunk ki, me- 60 Ivek az egyik benzolmagban aciloxicsoportokon kívül, a másik benzolmagban egy szabad hidroxilcsoporttal és/vagy ennek funkcionális származékaival, pl. álkoxi- vagy alkilendioxicsoportokkal van- 65 nak helyettesítve. Felelős kiadó: dr. ladoméri SZMERTNIK ISTVÁN m. kir. szabadalmi bíró. .JÖVŐ" Nyomdaszövetlcezet, Budane-st, IX.. Erkel-u. 37- Tel.: 182-273. Fel. vez.: Bernién Ferenc