130073. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a karbamidsor aszimmetriás arzenobenzoljainak előállítására
Megjelent 1942. évi szeptember hó 1-én. MAGTAB KIRÁLYI ^HBifc SZABAD^LMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 130073. szám. IV/h/2. osztály. — F. 9269. alapszám. Eljárás a karbamidsor aszimmetriás arzenobmzoljainak előállííására. I. G. Farhenindustríe Aktiengesellschaft cég, Frankfurt a Main. A bejelentés napja: 1948. évi augusztus hó 3». — Németországi elsőbbsége: 1939. évi október hó 6. Ismeretesek már oly aszimmetriás ar~ zenofenoxi-eceisavak, melyek primer aminocsoporloi tartalmaznak, e vegyületeknek azonban nincs gyógyászati jelentőségük. 5 Másrészt ismeretes számos oly arzenofenoxLecelsav-viegyüIiei, melyek primer aminocsoportot nem tartalmaznak és melyeknek a korszerű terápiában nagy jelentőségük van. 10 Ugy találtuk, hogy oly aszimmetriás arzenofenoxiecetsav-vegyu'etek, melyek karbamidgyököt, tehát — NH—CO—NH2 csoportot tartalmaznak, spirohéiákkal és kiváltképen tripanozomákkal szemben az is-15 mert vegyületek hálását felülmúló hatással tűnnek ki. Az új vegyületek sóinak vizes oldatai azzal tűnnek ki, hogy levegő kizárása mellett tárolva toxicilásukat és gyógyérlékükei korlátlan ideig megtartják. 20 Az új vegyületeket önmagában ismert módon akként állíthatjuk elő; hogy fenoxiecelsav-arzinsavakat vagy azok 3-értékű arzént tartalmazó származékait oly egyéb "* arüarzinsa vakkal együtt, melyek karba-25 minocsoportot tartalmaznak, vagy ezeknek 3-értékű arzént tartalmazó származékaival a megfelelő arzenobenzolokká alakítjuk át, vagy hogy szimmetriás iarzenofenoxi-iecetsavakat szimmetriás karbaminoarzenobenzo-30 lókkal reagáltatunk, vagy hogy oly aszimmetrikus arzenobenzolokat, melyek oxiecetsavgyököt és az egyik benzolmaghoz kötött primer vagy szekunder aminocsoportoi t artalmaznak, alkálicianátokkal nea-35 gáltatunk. A vegyületek általános képlete a következő: melyben az egyik R, —J\H.L.O.J\Jti2 gyököt, a másik Rt pedig —OH, —CH 3 gyököt ós hidrogént, R> —OH-t és hidrogént 50 jelent; az egyik R3 --O.CH ä.COOX gyököt jelent, melyben X hidrogént, alkálifémeket, ammonium- és nitrogénbázisokat jelent, a többi Rs —NH.CÖ.CH S . —CH 3 gyököt és hidrogént és R4 pedig —NH.CO. 5S GH3 gyököt és hidrogént jelent. A vegyületek sárga, alkáüákban könynyen oldódó' porok, melyek hevítéskor elszenesednek ané'kü1 , hogy megolvadnának'. Alkálikarboná'jokkal, mint kálium- vagy 60 nátriumkarbonáttal, valamint szerves bázisokkal és ammóniákkal sókká alakíthatók iát, melyek vízben semleges kémhatással oldódnak és hevítésbor szintén megolvadás nélkül elszenesednek. Szerves ni- 65 trogénházisokként pl a következők jönnek tekintetbe: etanolamin, dieíanolamin, nieliiamin, dimelilamin, elilamin, dietitamin, metilglukamin.
