130068. lajstromszámú szabadalom • ELjárás 2-alkil-4-amino-6-oxi-pirimidinszármazékok előállítására

2 í 300OS. E vcgyfolyamat utolsó képlete még a kö­vetkező tautomér alakban is írható: 35 OH .jelentésűnkben az egyes szubsztituensnek helyét számozni fogjuk. Hogy a két tarto­mér forma közül valiójában melyik fo- 60 rog fenn, azt ezideig nem tisztáztuk, de különben is a jelen találmány szempont­jából lényegtelen. Az a körülmény, hogy a továbbiakban a két tautomér forma kö­zül, esetenként, csak az egyiket említjük, 65 nem jelenti azt, mintha a másik tauto­mér forma lehetősége itt ki lenne zárva. E képletbe egyúttal bejelöltük azon gyűrű- Az a) alatti általános reakció-séma egy tag számozást is, amely szerint jelen be- konkrét esete pl. a következő: ahol H2 valamilyen telitolt vagy tel ítél len alkill, továbbá aralkill vagy ;irill jelent Az a) alatti általános reakció-séma egy másik konkrét esete pl. a kövelkező: ahol Ji, jelentése az előbbi képletben meg­adottal egyezik. A fentebbi általános reakció képletekben megadoli imino-éterek és amidinek, mint­hogy azok szabad bázis formájában ál­talában nem stabilok, rendszeriül sóik alakjában kerülnek alkalmazásra. azon­ban a reakció előtt vagy a rcakcióielegy­ben magában a sókból a szabad báziso­kat fel kell szabadítani. 90 A b) alatti reakció-sémában szereplő Bt kiindulási anyag szabad bázis formájában hajlamos belső gyűrűzárulásra, amelyet a következő reakció-séma lünlel fel: 45 Az így képződött ötös-gyűrűs származék éppúgy használható kiindulási anyagként, mint a b) reakció-sémában B,~el jelzett kiindulási anyag, úgyhogy amikor e be­jelenlésben a B^HCI jelzett általános kép-50 létnek megfelelő imino-élerekröl, mint ki­indulási anyagokról beszélünk, akkor ezek alatt a belső gyűrűzárulással képződött imino-éterekel is értjük. Hasonlóképen a c) vegyfolyamatban szereplő B2 -viel jelzett 55 amidinek helyett az alkohol kilépésével képződött belső gyűrűs amidinre is gon­dolunk, mint amely, e találmány szempont­jából, ugyanazon, vcgyfolyamat létesítésére alkalmas, mint a B2 -vel jelzett általános képletű anyagok. A találmány szerinti vcgyfolyamat ki­indulási anyagai, vagyis az a), b) és c) reakció-sémákban második helyen talál­ható imino-éterek vagy amidinek a cián­borostyánkősav-eszlerekből állíIhatok elő olykcpen, hogy a megfelelő cián-boros­tyáiikősav-esztert a Pinner-féla imino-éter készítési eljárásnak vetjük alá. Az így nyert imino-éterek, amelyeik a Bx -el jelzett általános képletnek felelnek meg, rend-

Next

/
Thumbnails
Contents