130065. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyító hatású amonovegyületek sósavas sójának előállítására

Megjelent 1342. évi szeptember hó 1-én. MAGTAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 130065. szám. íV/h/2. osztály. — W. 717». alapszám. Eljárás gyógyító hatású amiäiovegyiil'el'olt sósavias sójának clőállííására. Dr. Wander Gyógyszer- és Tápszergyár Rt. cég, Budapest. A bejelentés napja: 1941. évi május hó 24. Ismeretes, hogy a gyógyászatban használatos aininovegyületeket leggyakrabban sósavas sójuk alakjában alkalmazzák. A sósavas sók tiszta állapotban való előállítása 5 azonban sok esetben nehézségbe ütközik. így pl. ha aminosavak, vagy aininoalkoholok észtereinek, i 1 aminosavak amidjainak sósavas sóját kell előállítanunk, a sósavas sók előállítására leggyakrabban hasz-10 nált eljárás — a bázisnak vizes sósavban való oldása és az oldat hepárlása — nem vezet célra., mert e vegyületek Lepárlás közben kisebb-nagyobb mértékben felbomlanak. A gyógyászatban használatos 15 számos aminovegyülel. sósavas sóját úgy. sem lehet előállítani, hogy a bázis abszolút alkoholos oldatát száraz sósavgázzal telítjük, mert e sósavas sók nagy része abszolút alkoholban is olyan jól oldódik, 20 hogy még sok éter hozzáadására sem válik, ki. Leggyakrabban azt a módszert szokták alkalmazni, hogy a bázist abszolút éterben oldják ós az oldaot száraz sósavgázzal telítik, mire az éterben nehezen oldódó 25 sósavas,só kikristályosodik. Ennek az eljárásnak azonban az a hátránya, hogy a sósavgáz bevezetésekor a sósavas só hirtelen csapódik ki és így sok esetben magába zár álalakulatlan bázist, mely azután további 30 sóisavhevezelósre sem tud sósavas sóvá á'.alakulni. Az így előállított sósavas sók számos esetben ragadós, tapadás termékek, melyeknek nincs éles olvadáspontjuk és elemzési adataik sem felelnek meg az e.l-35 méJetinek. Azt találtuk, hogy mindezen hátrányok kiküszöbölhetők és a gyógyászatban használatos aminő-vegyületek sósavas sóját szép kristályos alakban, az elméletinek pontosan megfelelő összetételben és az egyéb 40 eljárásokkal eddig el nem ért magas és éles olvadásponttal állíthatjuk elő, ha az amino vegyületekel abszol ut eeetész térben oldjuk és az oldatot hűtés közben száraz sósavgázzal telítjük, majd a keletkezett sósavas sót abszolút éter hozzáadásával leválasztjuk. A sösaygáz bevezetésekor esetleg átmenetileg kristályok válnak ki, melyek azonban, további sósavbevezetésre ismét feloldódnak. Abszolút éter hozzáadására a sósavas só csaknem elméleti menynyiségben kikristályosodik és az oldatban maradt rész is visszanyerhető. Az ecet-észternek és éternek egymáshoz, valamint az aminovegyülethez való viszonylagos mennyisége tág határok közölt változtatható,' egyáltalán nem szorítkozik a példákban megadó!t mennyiségekre. Hasonlóképen az eljárás nem szorítkozik a példaként megemlített aminovegyü'.e'ek só savas sójának előállítására sem, ezeket csu-' pán például említettük annak kimutatására, hogy az eljárás a legkülönbözőbb aminovegyületek sósavas sójának előállítására egyaránt kiválóan alkalmazható. Példák: 1. 20 g frissen desztillált didiig! ieil-ololuidjdct 100 cm3

abszolút (í'oszforpenioxidról ledeszlill.ált) ecetészlerlen oldunk és az oldatot erélyes hűtés közben száraz 70