130006. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-4-metiltiazol előállítására
Megjelent 1942. évi augusztus hó 17-én. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BIROSAG SZABADALMI LEIRAS 130006- szám IV/h/2. osztály. — C. 5526. alapszám. Eljárás 2-amii!0-t-melílliizol előállítására. Gesellschaft für Chemische Industrie in Basel cég, Basel (Svájc). A bejelenlés napja: 1941. évi július hó 1. — Svájci elsőbbsége: 191». évi augusztus hó 1. 2-amino-4-me tiltiazo 1 előál 1ílása ismeretes. Az -eddig ismertté vált módszerek azonban műszakilag hátrányosak, mert kiindulási anyagul pl. klőracetont kellett 5 használni, mely könnyen bomlik és ipari mértékben nehezen állítható elő. A 2-amino-liázol-í-ecetsav .szintén ismeretes karboxiUalanílása hasonlóan, hátrányos, mert ez a vegyidet csak kedvezőtlen hozadélé-10 kai állítható elő. Azt találtuk már most,; hogy 2-amino-l~melilliazolhoz igen jó hozadékkal juthatunk, ha 2-ainmo-4-metilüazol-5-karboiisuvat karboxillalanító szerekkel kezelünk. A kiindulási anyagul 15 használt karbonsavat igen könnyen és megközelítőleg elméleti hozadékkal úgy állíthatjuk elő, hogy cfr-klóracetecelészlerí liokarbamiddal kondenzálunk és a képződölt észtert elszappanosítjuk. A karboxiltalaní-20 tás egyedül melegítéssel vagy oldószerek jelen létében végzett melegítéssel meglepő könnyen sikerül. A szénsav már vizes oldatban is kb. 80 C°-on lehasad. Ez igen meglepő, mert Steude (Annalen 261. kötet, 25 1891. évi. 33. lap) megállapította, hogy a megfelelő 4-ecetsav, a megfelelő karbonsavval ellentétben, könnyen karboxiltalanítható. A leírt módon előállított 2-amino-l-metilliazol a kemoterápiás szerekként ismére1 - 30 les szulfamidszármazékok előállításának fontos közbenső terméke. 1. Példa. 10 rész 2-aniino-4-meliltiazol-5-karbonsavat olajfürdőn a szénsavfejlődés befejez- 35 léig melegítünk. Eredménykép a kiszámított mennyiségű 2-amino-l-melittiazolt kapjuk. 2. Példa. 20 rész 2-amiiio-4-meliltiazoi-5-karbon- 40 sav-elitésztert nátronlúggal hevítve elszappanosílunk. Ezután sósavval erősen megj-Lsavanyítjuk és vízfürdőn a szénsavfejlődés befejeztéig melegítjük, amikorís liszta oldatot kapunk. Nátronlúg hozzáadására a 45 2-aminp-l-meliltiazol liszta állapotban és mííjdnem elméleli mennyiségben válik ki. Szabadalmi igénypont: Eljárás 2-aminp-l-jiielilliazol előállítására, melyet az jellemez, hogy 2-amino-4-metil- 50 liazol-5 karbonsavat karboxilmentesítünk. Felelős kiadó: dr. ladoméri SZMEBTN1K ISTVÁN in. Klr. saab. bíró. JOV ö" Nyomdaszövetkezet. Budapest, IX.. Erkel-u. 17. Tel.: 1S2-278 — Fel. vez.: Bárányi József
