129776. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-metil-3-karbalkoxiamino-4-fenoximetil-5-amino-metilpiridinnek előállítására

2 Í29776. lizálorral ilyen enyhe körülmények közöli hidrogénnel helyeltesíteltek. A 2-metil-3-karbalkoxiamino-/

Uenoximelil-5-aminomeííipiridinek savakkal kristá-5 lyos sókat képeznek, amelyek vízben könynycn, szerves oldószerekben nehezen oldódnak. Ezek az új vegyületek közbenső termékek gyógyászatilag fontos vegyületek elő-10 állításához. Az eljárás kiviteli rhódjái a következő példa szemléiteli. 12 rész 2-metil-3-karbeíoxiamino-l-fenoximetil-5-cián-6-klórpiridint 120 rész meta-15 nollal, 12 rész 25"/o-os vizes ammóniákkal és 1,2 rész nikkel-katalizátorral (Raneynikkellel) hidrogénező autoklávban 20 alü hidrogénnyomás mellett elkeverünk és egyidejűleg lassan mintegy 60°-ra melegí-20 tünk. Gjrorsan 3 mol hidrogént vesz fel, amivel a hidrogénezés teljesen be van fejezve. 2 óra múlva hagyjak kihűlni, elválasztjuk a katalizátortól és a teljesen színtelen szüredéket vákuumban szárazra pároljuk. A maradékot 100 cm3

vízzel fel- 25 vesszük, a kevés oldatlanul maradt részt leszűrjük, a szüredéket híg sósavval kongósav.anyusagu.ra állítjuk be és vákuumban ismét szárazra párolunk. A maradékot etanolból átkrislályosítjuk. A nyert vegyület 30 a 2-metil-3-karhetoxiamino-l-fcnoximetil-5-aminomelil-piridin diklórhidrátja, melynek olvadáspontja 238°. A hozadék az elméletinek 90o/o-a. Szabadalmi igénypont: Eljárás 2-meiil-3-karbalk0xiamino-l-fenoximefil-5-aminomelilpiridinek előállílására, azzal jellemezve, hogy 2-melil-3-karbalkoxiamino-4^fenoximetil-5-ciáno-ü-klórpiridineket nikkelkalalizátor jelenlétében, nyomás alatt és enyhe melegítés közben hidrogénezünk. 35 40 Felelős kiadó: dr. ladoméri SZMEliTNIK ISTVAS m. trir- szab. bfró. ,.J Ö V ö" N /omdnszovetkezet. Budapest. IX.. Erkel-u. 17. Tel.: 182-278 — Fel. vez.: Baraayi Joz*ei