129336. lajstromszámú szabadalom • Eljárás glikozidák injekciókra alkalmas oldatainak előállítására

Megjelent 1942. évi április hó 1-én. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 129336. szám. IV/h/2. osztály. — E. 5647. alapszám. Eljárás gliJkozMák injekciókra alkalmas oldatainak előállítására Elektro-Osmose (Graí Schwerin Gesellschaft) Berlín-Líchteríelde. A bejelentés napja: 1941. évi március hó 13. — Németországi elsőbbsége: 1940, évi április hói 16. A találmány oly eljárás, mellyel növények kivonatolása révén közvetlenül g'likozidatartalmú és injekciókra alkalmas folyadékokat állítunk elő. 5 Az új munkamód abban áll, hogy glikozidatarLalmú növényeket, illetve növényi részeket akár friss állapotban, akár drogokként a klorofil nemvizes oldószerével, mint kloroformmal, melegen, előnyösen az oldó-10 szer forrási hőmérsékletén kivonatolunk és a kapott kivonatot frakcionált elnyeletésnek (adszorbciónak) vetjük alá előnyösen aktív szénnel, pl. állati-szénnel. Ezzel lehetővé válik, hogy az összes festékanyagokat és 15 kísérő anyagokat szelektíven elnyelessük', anélkül, hogy a hatóanyagok önmiagnk is elnyelődnének. Az elnyeletés befejezte és az elnyeletőszer elválasztása után az oldószerek főtömegét kíméletes feltételek mel-2o lett elpárologtathatjuk és előnyösen olajokkal, mint szezámolajjal keverve, készítménnyé dolgozhatjuk fel. A glikozidákat tartalmazó növények nem vizes kivonataiínak a találmány szerint állati szénnel való 25 szelektív, frakcionált elnyelető kezelésével a szövetekre ingerlőén ható kísérő anyagokat eltávolíthatjuk anélkül, hogy a hatékony glikozidákat az oldószerből kivonnánk. A találmány szerinti eljárással le-30 hetővé válik, hogy pl. a gyűszűvirágból közvetlenül a digitálisnak szubkután, illetve intermuszkuláris injekciókhoz alkalmas oldatait kapjuk, melyek a növény összes hatóanyagait a természetben előforduló és 35 a hatékonyság tekintetében döntő kötési alakban, a helyi ingereket kifejtő anyagok nélkül tartalmazzák. Példa: Folia Digitalis titrata pulverisáta minőségű digitáliszlevelet kloroformmal addig 40 kivonatolunk", míg a kloroform színtelenül folyik le. Ehhez célszerűen változtatott Soxhlet-készüléket használunk, amelyben villamos fíítőtekercs segítségével a kivonatolást is a kloroform forrási hőmérsékletén 45 foganatosítjuk. A sötétzöld kloroformos kivonatot frakcionált elnyeletésnek vetjük alá. Kitűnt, hogy a fenti szer használatakor 10 g porított levélre számított 1,1 g állati szénnel jó eredményt kapvmk. A szén fenti 50 mennyiségével ellátott kloroformos kivonat Nszüredéke erősen sárgaszínű. Ezután a kloroformot csekély maradékig ledesztilláljuk, amikoris ia hatékony anyagok a kloroformban oldva maradnak és ezután kevés sze- 55 zámolajat adhatunk hozzá. Gyakorlatilag fenti szer 2000 g-ayi mennyiségének kivonatát 50 cm3

kloroformos oldatra pároljuk be és e folyadékhoz 1000 cm3

szezámolajat adunk. Eme olajos, injekciókra al- 60 kalmas oldat 1 cm3

^e 0,2 g fenti drog hatóanyagtartalmának felel meg. Szabadalmi igény: Eljárás szubkután, illetve intramuszkuláris injekciókra alkalmas szer közvetlen elő- 65 állítására vízben oldható glikozidákat, előnyösen digitáliszglikozidákat tartalmazó növényekből,, szerves oldószerek-