129042. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a nyálkahártyákon, különsen a száj szublingvális nyálkahártyáján adagolható inzulin-készítmény előállítására
2 129042. íi/io erősségű vizes oldatának pl. pH-3 vegyhalású közeget eredményező keveréke. Alkalmazhatók továbbá pl. eitrát, foszfát, laktat pufferek is. 5 Az eljárás célszerű kiviteli módjánál az inzulin-készítményhez, járulékosan, az egészségre nem káros oly anyagokat, pl. szaponineket, szterineket, epesavas sókat adagolhatunk, amelyek a felszí-10 vodást tudvalevőleg hathatósan elősegítik. A felszívódást elősegítő anyag a fent leírt hatás eléréséhez nem okvetlenül szükséges ugyan, de a hatást lényegesen 15 elősegíti, illetve fokozza. Példa: 50 mg (kb. 1000 nemzetközi egység; inzulinport, a szokásos módon, 4.75 cm3 vízben feloldunk, majd 0.25 cm 3 20 pufferoldalot teszünk hozzá, pl. 0.125 cm3 n/ 1 erősségű borkősavoldat és 0.125 cm3 n/ \ erősségű borkősavas nátriumoldat keveréke alakjában, majd a folyékony készítményt könnyen nyíló kapszulákba zárjuk. Amennyiben szilárd készítményI óhajtunk előállítani, az inzulinport közvetlenül a pidl'eranyaggal keverjük és így lableltázzuk. Kísérleti eredmények ismertetése. A szublingválisan adagolt inzulinkészítménynek egyrészt a vércukor-szinlre, másrészt a cukorvizelésre gyakorolt hatását vizsgáltam. A vércukor-szintre gyakorolt hatás megvizsgálásánál oly módon jártam el, hogy több, részben cukorbeteg, részben egészséges embernek vércukrát éhgyomorra meghatároztam, majd nyelvük alá a fentebb körülírt inzulinkészítményből 2—3 cseppet cseppentettem. Ezt követően 3 / 4 , 1',', és 2 V-t óra. múlva a vércukrot ismét meghatároztam. I. A vércukorszintre vonatkozó vizsgálatok. 25 30 35 40 45 50 Éhgyomori vércukor érték co N »"Ő — Q^ => a Ö •<t íj 6 45' 90' 135' Egészséges Cukorbajos Á B. C. 0.077o/o 0.1 680/0 0.1970/0 0.063 0,163 0.170 0.063 0.154 0.166 0.058 0.143 0.157 A szernek a cukorvizelésre való hatását olyképen állapítottam meg, hogy egyrészt olyan cukorbetegeknél, akik- 60 nek cukorháztartását csak inzulininjekció segítségével lehetett egyensúlyban tartani, az inzulininjekciókat elhagytam és azt a fentebb leírt inzulinkészítmény megfelelő mennyiségének 65 nyelv alá cseppentésével helyeitesítellem; másrészt pedig olyan cukorbetegnél, akinek cukortoleranciája inzulin adagolás nélkül valamely állandó értéket mutatott, az adagolt szénhidrát 70 mennyiségét a fent leírt készítmény megfelelő mennyiségének nyelv alá cseppentésc mellett, jelentősen felemeltem. II. A vízeletcukorra gyakorolt hatás. 75 A 100 g szénhidrát adagolása mellett a vizeiéiben ürílell cukor mennyisége kb. napi 20 g. A fentebb leírt készítmény 3 eseppjének (30 n. e.) sz\iblingvális adagolása melleit az ürílett cukor mennyisége 2-0 g-ra szállt le.' B. 100 g szénhidrái adagolása melleit, csak 2x20 n. e. inzulin befecskendezése melleit voll a beteg cukorháztartása egyensúlyban lartíialó. Az inzulin befecskendezéséi elhagyva és napi 3><3 csepp (3 csepp - 30 n. e.)-el adagolva a fenli inzulin-készítményből, a beleg cukorházlarlása egyensúlyban maradt. C. 100 g szénhidrát toleranciája betegnek az adagolt szénhidrát mennyiségének egyidejű 20°,'o emelése melleit, napi 2x2 csepp (2 csepp ~ 20. n. e.)-et adagolva a fent leírt készítményből a vizeletben cukor továbbra sem jelentkezett. 80 85 90 95 1 Szabadalmi igénypontok: Eljárás nyálkahártyákon, célszerűen a száj szublingvális nyálkahártyáján íco adagolható inzulin-készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy em3 ként legalább 100 egység inzulint tartalmazó folyékony vagy szilárd alakban levő inzulin-készítményhez oly puffert adagolunk, melynek pH értéke 2—6 között, célszerűen 3 körül van. 2. Az 1 .igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyag cm'-kéjit 101—800, 105 110
