128654. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a piridin-béta-karbonsavdietilamid szilárd vegyületeinek előállítására

Megjelent 1941. évi december hö 15-én. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 128654. szám. IV/h/2. osztály. — R. 8058. alapszám. Eljárás a piridin-ß-karbonsavdietilamid szilárd vegyületeinek előállításába. Rosicky Johann mérnök, Moderschan, Prága mellett. A bejelentés napja: 1941. évi január hó 10. — Németországi elsőbbsége: 1940. évi október hó 14. A piridin-ß-karbonsav dietilamidja az orvostudományban a vérkeringés és légzés serkentőjeként ismerétes. Mint cseppfolyós anyagot, vizes oldatainak 5 alakjában adagolják. Ez a körülmény gyakran hátrányos, különösen akkor, mikor azt szilárd, esetleg oluhatalan anyagokkal kellene kombinálni. Azt találtam, hogy a piridin-ß-kar-10 bonsav-dietilamid szulíanilamiddal és származékaival labilis addiciós vegyületeket tud képezni, melyek szilárdak és részben kristályosak, és amelyeket könnyen lehet tablettákká feldolgozni. 15 A kötés laza és a vegyületek vízben valő oldás vagy atkristályosítás következtében könnyen alkatrészeikké es- • nek szét. Vízmentes oldószerekből azonban jól átkristályosíthatók és szé-20 pen kifejlett kristályok alakjában állíthatók elő. Az űj vegyületeket úgy állíthatjuk elő, hogy a piridin-ß-karbonsav-dietilamidot szulíanilamiddal vagy származékaival molekuláris 25 arányban vagy az egyik alkatrész feleslegének alkalmazása mellett, esetleg célszerűen az addiciós vegyület olvadáspontja fölé való melegítés közben vagy pedig valamely oldószer se-30 gítségülvéiele útján összekeverjük. A keletkező új vegyületek gyógyászatilag értékes szerek, melyek tulajdonságait az alkatrészek tulajdonságai határozzák meg. Ezenfelül az új kombi-35 náció, mint olyan, bizonyos meghatározott esetekben, és pedig főképen baktériumos fertőző megbetegedések kezelésénél további előnyökkel jár. Ismeretes, hogy a szulfanilamid és származékai a sejtek és szövetek lég- 40 zését csökkentik és e tulajdonságuk1 következtében toxikus mellékjelenségeket idéznek elő. Ezenfelül a szulfanilamid és származékai nagyobb adagokban a központi idegrendszerre való 45 hatásuk folytán az idegrendszer bénulásait idézik elő. Azt a megfigyelést tettem, hogy központilag ható serkentőszerek akut szulíanilamidmérgezésnél az ideges tüne- 50 tekét állatkísérletek esetében messzemenően megszüntethetik. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek serkentő hatása a vérkeringésre és a légzésre a szulfanilamid toxicitásának 55 csökkentésében nyilatkozik meg a szervezet oxidációs jelenségeinek erősítése következtében. Ezenfelül ismeretes, hogy fertőző betegségek kezelésénél a vérkeringési és; 60 légzőszervek erélyes működésének fenntartása rendkívül fontos, és hogy evégett a piridin-ß-karbonsav dietüamidját a legmesszebbmenő mértékben alkalmazzák. 65 A fent előadottakból kitűnik, hogy a találmány szerinti eljárással előállított vegyületeknél nemcsak műszaki előnyt érünk el, nevezetesen a piridin-ß-karbonsav cseppfolyós dietilamidjának 70