128519. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridin-, kinolin- és izokinolinszármazékok előállítására

128519. 5 vadt terméket 150 cm

3 2n nátronlúgban feloldjuk és az elegyet visszafolyó hűlő alkalmazása mellett 1 órán át forraljuk. Ecetsavval való megsavaiiyítás útján ki-5 csapjuk a 2-(p-aminobenzolHSZulfamido)-piridint, amely vizes alkoholból való átkristályosítás után 190 C°-on olvad. 23. Példa. 2.2 g 5-jodo-2-amino-piridinnek 7 cm3 10 piridinben való oldatához, 2,4 g p-aeetilamino-benziol-szulfokloridot adunk Amidőn a reakció befejeződött, 70 cm3

vizet adunk hozzá ós az 5-jodo-2-(p-acetilaminobenzoI-szulfamido)-piridinből álló csapadé-15 kot elkülönítjük, vízzel mossuk és 50°/oos ecetsavból kikrisíályosítjuk. Olvadáspont 234 C°. E termék hidrolízisét 10 rész 2n nátronlúggal visszafolyó hűtő alkalmazása mellett történő 1 órán át való for-20 ralása útján foganatosítjuk, amelyet 2n ecetsavnak feleslegben való adagolása követ. A hidrolizis terméke az 5-jodo-2-pamino-benzol-szulfamido-piridin. E termék olvadáspontja forró vizes alkoholos 25 nátronlúgban való feloldás ós forró hígított ecetsavval való kicsapás titán 219 G°. 24. Példa. 4.3 g 2-metil-amino-piridint 20 cm3

piridinben oldunk és 9.5 g p-aoetil-amino-30 henzoszulfokloridot adunk hozzá. Amidőn a reakoóelegy kihűlt, 100 cm3

vizet adagolunk, a nyers 2-(p-aoetil-amino-benzol-szulfo-metil-amino)-piridinből álló csapadékot mossuk ós. hígított ecetsavból kikristályo-35 sítjuk. Olvadáspontja 231 C°. 25. Példa. 10 g u

2-(p-amino-benzol-szulfo-metil-amido)-piridint (lásd 15. példa) 100 cm3

2n sósavban oldunk és 10 cm3

jeoetsavanhidri-40 det adunk hozzá, amit telített nátriumaoetát adagolása követ addig, míg a kongovörösHsavasság meg nem szűnik. A 2-;(p-aoetiIamiino-benzol-sz:ulfo-mieti]|amidq)-piridinből álló csaapdékot elkülönítjük, 45 mossuk és hígított ecetsavból kikristályosítjuk. Olvadáspont 231 C°. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a piridin-, kinolin- vagy izokinolin p-amino-benzol-szulfamido származékainak előállítására, melyet az jellé- 50 mez, hogy amino-piridint, vagy az említett egyéb bázisok aminoszármazékait oly benzolszulfoklorid hatásának vetjük alá, amely p arahely zelben aminocsoporttá könnyen átalakítható helyettesi- 55 tőt hord. 2. Az 1. igénypontban meghatározott eljárás foganatosítási módja, melyet az jellemez, hogy a kívánt heterociklusos csoport aminoszármazékát valamely p- 60 a cil amino-benzol-szulf oklorid hatásának vetjük alá. 3. A 2. igénypontban meghatározott eljárás további kiképzése, melyet az jellemez, hogy a 2. igénypont szerinti el- 65 járással kapott termék acil csoportját hidrolizáljuk. 4. Az 1. igénypontban meghatározott eljárás foganatosítási módja, melyet az jellemez, hogy p-nitro-benzol-szulfoklori- 70 dot a kívánt heterociklusos csoport aminoszármazékával kondenzálunk. 5. A 4. igénypontban meghatározott eljárás további kiképzése, melyet az jellemez, hogy a 4. igénypont szerint elő- 75 állított termék nitrocsojportját aminocsoport képzése végett redukáljuk. 6. Az 1. igénypontban meghatározott eljárás foganatosítási módja, melyet az jellemez, hogy valamely acil-, aril-, alkil- 80 vagy aralkil-amino-benzol-szulfokloridot piridinnek, kinolinnak vagy izokinolinnak valamely aminoszármazékával kondenzálunk. 7. Az 1. igénypontban meghatározott eljá- 85 rás foganatosítási módja, melyet az jellemez, hogy ia piridin, kinolin vagy izokinolin olyan aminobenzol-szulfamidoszármazékát, amely legalább egy, nitrogénatomhoz kötött reaktív hidrogént 90 tartalmaz, valamely acil-, alkil-, ariivagy áralkil-halogeniddel vagy alkilszulfáttal acilezzük, alküezzük, arilezzük vagy aralkilezzük. Felelés kiadó: dr. ladoméri SZMÉÍtTNIK ISTVÁN m. kit. szab. bíró. JÖVŐ" ÍJyomdaszövetkezet, Budapest, IX., ferkél-u. 17. Tel.: 182-278 — fel. vei.: Bárányi Jóísef