128167. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzolszulfamidszármazékok új sóinak előállítására
Megjelent 1941. évi november hó 3-án. MAGYAH KIRÁLYI (JH» SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 128167. szám. IV/h/2. osztály. — C. 5468. alapszám. Eljárás benzolszulfamidszármazékok új sóinak előállítására. Gesellschaft für Chemische Industrie in Basel cég, Basel. A bejelentés napja: 1941. évi január hó 11. — Svájci elsőbbsége: 1940. évi március hó 20. Azt találtuk, hogy benzolszulfamidszármazékok új sóihoz juthatunk, ha olyan benzolszulfamidokal, melyekben a szulfamidcsoport egy hidrogénalomját helyette-5 sílett vagy helyetlesílellen heterociklusos maradék helyettesíti és melyek magja legalább1 egy aminocsoporltal vagy ezzé átalakítható csoporttal, illetőleg származékaival van helyettesítve, magában véve is-10 mert módon alkáliföldsóikká alakítunk át. Kiindulási anyagokul alkalmazhatjuk pl. a 2-(p-amino-bienziol-szulfamido)-tiazolt) 2-(pnaminiO-benziol-szuli'amido)-4-metil-Uazolf, 2-(p-amino-benziol-szulfamido)-4,5-dime!il-15 liazolt, 2-(p-aminio-bcnzol-szulfamido)-4,5-dihidro-tiazolt, 2-(p-amino-benzol-szulfamido )-4-oxo-4,5-dihidro-üazolt, 2-(p-nitro-benzol-szulfamido)-üaziült, 2-(acil-,ammo-benzol-szulí'amido)-tiazolt, 2-(p-amino-benzol-20 szulfamido)-benzo-tiazolt, 2-(p-amino-benzol-szulfamido)-piridint, 3-(p-amino-fcenzolszulfamidoj-piridinl, 4-(p-amino-benzolszulfamido)-piridint, 2-(p-nitro-benzol-szulfamido)-piridint,9-(p-amino-benzol-szulfami-25 do)-akridint, 2-(p-ammo-benzol-szulfa,mido)-kiiiolint, 4-(p-amino-benzol-szulfamido)kinoliní, 5-(p-amin'0-benzoKszulfamido)-kinolint, 6-(p-amino-benzol-szu]famido)-kino-Iinl, 8-(p-aminQ-benzol-szulfamido)-kino-30 Unt, 8-(p-Haniino-benzol-szuIfamido)-6-metoxi-kinolint és másef fél éket. Az új sókat magában véve ismert módon állíthatjuk elő. így pl. a fentemlített benzolszulfamidokat kiszámított mennyi-35 ségű alkáliföldhidroxidban víz vagy valamely szerves oldószer jelenlétében oldhatjuk és a keverék lehűtésével, az oldószer {©párologtatásával, kisózással vagy kicsapással, pl. alkohol vagy éter segélyével, az új vegyületet elszigetelhetjük. Az 40 új sókat előállíthatjuk a benzolszulfamidok alkálisóinak alkáliföldsókkal, így pl. báriurnkloriddal vagy magnéziumszulfáttal végzett kettős reakciójával, esetleg az alkálisók előzetes elszigetelésének mellőzé- 45 .sével is. Az alkálisók helyett szerves bázisokkal, így aminociklohexanollal, aminoetanollal alkotott sókat is használhatunk. Dolgozhatunk úgyszintén szerves bázisok jelienlétében, így pl. vizes piridinoldat- 50 ban is. Az így kapott sók jól kristályosodó fehér anyagok. E sók némelyike, így pl. a kalciumsók vízben jól oldódnak és az alkálisók- 55 kai szemben jelentékenyen kisebb mértékben lúgosak. Meglepően az összes vegyületekhez képest különösen a liazoLszármazékok kálciumsói oldódnak könnyen. így pl. a 2-(p-amino-benzol-szulfamido)-tia- 60 zol kalciumsójából 20 C°-on 2í)o/o-os oldatot állíthatunk elő, míg a 2-(p-aminobenzol-szulfiamido)-piridin azonos feltételek mellett jelentékenyen csekélyebb mértékben oldódik. Ennélfogva e sók oldatainak 65 befecskendezésre való alkalmassága nagyjelentőségű. Felhasználhatjuk a sók, így pl. a kalcium- és magnéziumsók keverékeit is. Az oldhatóság és állékonyság fokozására esetleg oldásközvetítőket is adha- 70
