128015. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazoliumvegyületek előállítására
2 128015. tömény hangyasavban oldunk'. A fölös han-i gyasavat lehajtjuk és a maradékot 1 óráig 180—190 C°-ra hevítjük. Lehűlése után vízben oldjuk és hűtés mellett káliumkarbo-5 nátot adunk hozzá. A kivált terméket me-' tilénkloriddal kivonatoljuk, káliumkarbo> Jnát fölött szárítjuk és az oldószert elpárologtatjuk. A visszamaradó olaj 3 mm nyo-. máson 176—178 C°on forr és lehülóseker 10 jnegdermed. E vegyület a 4-metil-5-ß-formilaminoetilliazol. I E vegyület 14,5 g-nyi mennyiségét 10 g 2-metil-4-amino-5-bromnietilpirimidin-hi-drobromiddal fél óráig 100—110 C°-ra és 20 15 percig 130—140 C°-ra hevítjük. A megdermedt ömledéket vizes alkoholból átkristályosítjuk és színtelen kristályok alakjában la N-[2'-metil-4'-aminopirimidil-(5')-metil]-4-metil-5-ß-formilaminoetil-iiazoliumbru-20 mid hidrobromidját kapjuk, melynek olvadáspontja 223—234 C°. A formilcsoport lehasítása végett e vegyület 1 g-nyi mennyiségét 15 cm3 vízzel és 2 cm3 1,5 fajsúlyú bromhidrogénsav-25 val visszafolyató hűtés mellett fél óráig forraljuk és csökkentett nyomáson szárazra párologtatjuk. Alkohol/vízből durva színtelen prizmákat kapunk, melyeknek olvadáspontja 275 C°. E vegyület az 1. példa második bekezdésében ismertetett N-[2'me- 3( , til-4'naminopirimidil-(5')-metil]-4-metil-5-amüio-etiltiazioliumbromid hidrobromidja. A további feldolgozást az 1. példában megadott módon foganatosítjuk. Szabadalmi igénypontok: ,5 í. A 118321. sz. törzsszabadalom 1—4. igénypontjai szerinti eljárás továbbfejliesztései tiazoliumvegyületek előállítására, melyre? jellemző, hogy 5-amino-alkil-tiazolokat aminoszármazékuk alakjában 4-amino-5- 40 halogénalkil-pirimidinekkel a megfelelő ; kvaterner tiazoliumvegyületekkó reagáltatjuk, az aminoszármazékcsoportot egy> idejűleg vagy utólag önmagukban ismert munkamódok alkalmazása mellett amino- 45 csoporttá felhasítjuk és az N-[4'-aminopirimidil-(5')-alkil]-5-aminoalkil-tiazoliumvegyületekben az 5-aminoalkilcsoportot salétromossav behatásával 5-oxialkilcsoporttá -alakítjuk át. 50 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, melyre jellemző, hogy az I 5-aminoalkil-tiaziolokat azomeünvegyüteteik alakjában alkalmazzuk. felelős kiadó: dr. ladoméri SZMSfiTNlK ISTVÁN m. kir. szab, bíró. ^ .J ö V Ö" Nyomdaszövetkezet. Budapest, IX.. Erkel-u. 17 Tel.: 1S2-278 — Fel. vez.: Baraayi József
