127761. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fiziológiailag értékes vegyületek előállítására
127761. 3 1. Példa: 3 gy,A<üoxi-y, A-(4,4'~dimetoxi-difenil)hexáiit, melyet anizolnak és propionilkloridnak alumíniumklorid útján történő 5 kondenzálásával és a kapott ketonnak alumíniumamalgámmal nedves éterben végzett pinakon-redukálásával állítottunk elő, 20 cm3 tionilkloriddal leöntünk és a keveréket nedvesség kizárása mellett 24 óra 10 hosszat iSzobahőmériSékl|elen állni hagyjuk. Miután a fölös tionilkloridot vákuumban elpárologtattuk, a maradékot bj> gítoll alkoholban oldjuk és az oldathoz melegítés közben kis adagokban alumí-15 niumamalgámot adunk. A reakció 2 óra ' multán befejeződött. Á redukálási terméket vízzel kicsapjuk, éterben felvesszük és az éter elpárologtatása után kapott terméket a ínetoxilcsoportok elszappanosí-20 tása céljából 5 g marókáli és 10 cm 3 alkohol keverékével autoklávban 10 órahosszat 220 C°-ra hevítjük. A megsavanyítással és kiéterezéssel elszigetelt fenolt nagyfokú vákuumban végzeit' desztillálás-25 sal és alkoholból való átkristályosítással tisztítjuk; a y Z\-(4,4'-dioxi-definiI)-hexánt szép kristályok alakjában kapjuk, melyek olvadáspontja 184—185 Ce. A termelési hányad 2 g. A termék az Allen-Doisy-prőbá-30 ban herélt patkányokon 0,25 g-nyi menynyiségben teljes hatást mutat. 2. Példa: Ismert módon előállított y-oxi -y, A-(4,4'-35 dimetoxi-difenil)-hcxánból 2 g-ot 10 cm8 tionilkloriddal keverünk és a keveréket 24 óra hosszat szobahőmérsékleten állni hagyjuk. A tionilkloridot vákuumban elpárologtatjuk, ezután a maradékot hígított 40 alkoholban oldjuk és az oldathoz rézzel bevont cinkkel való melegítés közben adagoltan sósavat adunk. Miután a reakció 2 óra hosszat tartott, a redukálási terméket vízzel kicsapjuk, éterrel felvesszük és 45 az éter elpárologtatása után kapott termékiet 4 g Snarókáli és 8 cm3 alkohol keverékével autoklávban 10 óra hosszat 220 C°-ra hevítjük. A megsavanyítással és kiéterezéssel elszigetelt fenolt nagyfokú vá-50 kuumban desztillálva és alkoholból átkristályosítva tisztítjuk. A termék az 1. példa szerintivel azonos, olvadáspontja 184— 185 C°. A termelési hányad 1,3 g. Szabadalmi igénypontok: 55 1. Eljárás fiziológiailag értékes vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan vegyületeket, melyek általános képlete ! X X l-l ahol 65 Y hidroxiicsoporíot vagy halogént, Z hidrogént, hidroxilcsoportot vagy halogént, X elitcsoportot vagy magasabb homolog szénhidrogéumaradékot, mely- 70 nck szénatomszáma előnyösen 5-ig R hidroxilcsoportot, vagy valamely ezzé átalakítható maradékot, pl. észter- vagy étermaradékot, halogént, 75 glukozidot, amino- vagy szulfocsoportot vagy másefféléket jelent, magában véve ismert módon 80 85 képletű vegyületekké, mely képletben R és X jelentése a fent megadottal azonos, alakítunk át. 2. Az 1. igénypontban meghatározott eljárás foganatosítási módja, azzal jellemez- 90 ve, hogy í í Z\ rí~fi /\ \/ ) OH 0H\ \/ általános képletű vegyületeket halogénező szerekkel a dihalogenidekké alakítjuk át, ezeket halogént hidrogénnel helyettesítő vagy halogénhidrogént lehasító és esetleg hidrogénező szerekkel hozzuk össze és, illetőleg vagy hidrogénezzük. 3. Az 1. és 2. igénypontban meghatározott eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a dihalogenideket halogént hidrogénnel helyettesítő vagy halogént lehasító szerekkel hozzuk össze és a keletkező kettős kötéseket hidrogénezzük. 4. Az 1. igénypontban meghatározott eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypontban meghatá-110"
