127723. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tartós kinin és kininsóoldatok előállítására

Megjelent 1941. évi augusztus hó 16. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 12772a. szám. IV/h/2. osztály. •— Sch. 5974. alapszám. Eljárás tartós kinin- és kininsóolclatok előállítására. R. Schering ehem. pharm. Fabrik cég, Berlin. A bejelentés napja: 1940. évi július hó 24. — Németországi elsőbbsége: 1939. évi július hó 25. Némely gyógyászati alkalmazáshoz, pl. pneumonia esetében, a befecskendezendő kinint a betegnek befecskendezhető oldat alakjában kell rendelkezésére bocsátani. 5 Ilyen alakban használható oldat előállítása azonban nehézségekbe ütközik, mert a bázisos kinin vízben csaknem oldhatatlan és a használatos, vizes kininsóoldatok, így pl. a kininszulfáté vagy kininkloridé 10 savanyú kémhatásuknál fogva igen erős izgatási jelenségeket váltanak ki. Ehhez járul még, hogy a figyelembe jövő alkalmazásokhoz célszerű a kinin hatását úgy fokozni, hogy a bázisos kinin vagy ki-15 ninsók oldatához megfelelő anyagokat adunk; ilyenek pl. a kinin, vagy kininsók és fenolszulfosavak vagy sói közötti reakcióval kapott fenolszulfonsavas sók, melyek a kinin antifebril hatásán kívül még 20 szekrécióoldó hatásúak is. Azt találtuk már most, hogy a megadott alkalmazási célokra használható és nem izgató oldatokat kapunk, ha bázisos kinint vagy szerves kminsókat, pl. fenol-. 25 szulfonsavas kininsókat, különösen timolszulfonsavas sókat többértékű, élettanilag tag közömbös, alifás alkoholban, különösen etilénglikolban vagy propilénglikolban joldunk és ehhez az oldathoz mind tar-30 tóssátétele, mind egyidejűleg gyógyászati hatásának fokozása céljából bizonyos anyagokat, mint terpéneket (terpineol, mentől, stb.) és/vagy ezeket az anyagokat tartalmazó éteres olajokat és/vagy kámfort 35 adunk, célszerűen mindenekelőtt etilénglikol alkalmazásía esetén, az említett anyagok közömbös oldószerével, így tejsavetilészterrel kapcsolatban. A 427.668. és 470.995. számú német szabadalmi leírásokból már ismeretes ugyan 40 bázisos kinin zsíros olajokkal készült használható oldatának terpének stb. hozzáadásával történő előállítása; ia találmány szerinti oldatok azonban ezekkel az ismert olajos oldatokkal szemben jelentéke- 45 nyen jobban reszorbeálódnak, minek következményeképen az oldott anyagok gyorsabban és erélyesebben hatnak, attól eltekintve, hogy pl. a fenolszulfonsavas sók alkalm kettős hatás előnyével jár. 50 Az igényelt oldatok előállítását az alábbi példákkal magyarázzuk. 1. példa: 5 g bázisos kinint 40 m3

glikolban melegen oldunk és az oldathoz összerázás köz- 55 ben 15 g anetol, 3 g kámfor, 5 g mentől és 35 cm3

tiszta tejsavas etil keverékét adjuk. Az oldatot lehűlése után szűrjük és sterilen letöltjük. 2. példa : 60 5 g hangyasavas kinint 40 cm3

glikolban melegen oldunk és az oldathoz összerakás Jközben 5 g mentől, 5 g kámfor, 15 g eukaliptuszolaj és 35 g tejsavas etil keverékét adjuk. Az oldatot lehűlése után szűr- 65 jük és sterilen letöltjük. 3. példa : 5 g timolsavas kinint 40 cm3

glikolban jn elegen oldunk és az oldathoz 5 g meiiitol; 3 g kámfor, 15 g eukaliptuszolaj és 35 g 70