126755. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az ösztradiol 17-es szén atómján levő hidroxilcsoportban alifás acilcsoportokkal acilált termékeinek előállítására

Megjelenik 1941. évi május hé 1. MAGYAR KIRÁLYI ^fiB» SZABADALM1

BIRÖSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 126755. szám. IV/h/2. osztály. — C. 5067. alapszám. Eljárás az ösztradiol 17-es szén atomján levő hidroxil csoportban alifás árucsoportokkal acilált termékeinek előállítására. Chínoin gyógyszer és vegyészeti termékek gyára r. t. (Dr. Kereszty & dr. Wolí) cég, Újpesten. 1 A bejelentés napja: 1938. évi március

hó 24. Pótszabadalom a 123251. I. sz. magyar szabadalomhoz. jégecetet és 1 ccm koncentrált sósavat üvegampullába lezárva 8 órán át melegítünk. A jégecet vákuumban való lepárlása után a maradékot éterben felvesszük, az éteres oldatot nátriumbikarbonát oldattal és vízzel semleges kémhatásúra mossuk és az éteres oldatot bepárologtatjuk. A maradék vizes alkoholból való átkristályosítása után az öszlradiol-17-acetátot nyerjük; op 210°. Szabadalmi igények: A123251 1. sz. szabadalom igénypontjaiban ismertetett eljárás továbbfejlesztése, azzal jellemezve, hogy a 3-as helyzetben benzil-, vagy helyettesített benzil-csoporttai éterifikált ösztradiolt vizes ásványi savak jelenlétében alifás savakkal melegítjük. 2. Az 1. alatti eljárás kivitelezési módja, azzal jellemezve, hogy acilálásra2— 10 szénatomot tartalmazó alifás savakat és koncentrált sósavat használunk. A 123251 1. sz. magyar szabadalomban az ösztradiol 17. szén atomján levő hidroxil-csoportban helyettesített acilszármazékok előállítását írtuk le, amely 5 szerint a hármas helyzetben benzil-, vagy helyettesített benzil-csoporttai éterifikált ösztradiol 17-ik szén atomján levő hidroxil csoportját acilezzük és ezután a benzil- vagy helyettesített ben-10 zil-csoportot katalitikus redukcióval eltávolítjuk. A továbbiakban megállapítottuk, hogy a hármas helyzetben benzil- vagy helyettesített benzil-csoporttai éterífikált 15 ösztradiolnak vizes ásványi savak jelenlétében, alifás savakkal Lörténő melegítésekor a 17-es szén atomon levő hidroxil-csoport acilezése és a hármas helyzetben levő benzil- vagy helyette-20 sített benzil-csoport lehasadása egy műveletben megtörténik, a nélkül, hogy diacil, vagy a 3-as helyzetű mono-acilszármazék keletkeznék. Példa: 25 0.2 g ösztradiol-3-benzil-étert, 5 ccm MI.

Felelés kiadó: dr. jadomérí SZMEftTNÍK ISTVÁN m. kir. szab, bíró. . ,. _ „Jövő" Nyomdaszövetkezet. Budapest, IX., Erkel-u. 17. Tel.: 182-278 — Felelős vezető: Bárányi József.