126733. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az alifás hidroxilban nyilt szénláncú magasabb szénatomszámú savmaradékokkal acilált ösztradiol-származékok előállítására

2 126733. bői a szervezet hormon ellátása huzamosabb időn át biztosítva van, nyilvánvaló. Példa: 5 2 g 3-benzil-ösztradiolt 12 ccm piridinben feloldunk és 3.5 ccm stearinsavklorid hozzáadása után 4 óráig 60°-on melegítjük. A reakcióelegyet 150 ccm lOo/o-os kénsavba öntjük és éterrel 10 kirázzuk. Az éteres oldatot nátriumkarbonát-oldattal és vízzel semleges kémhatásig kimossuk. Az éteres oldat bepái'lása után a 3-benzil 17-stearil-ösztradiolt nyerjük. 15 Ezt kb. 100 ccm jégecetben feloldjuk és palladium katalizátor jelenlétében hidrogénnel szobahőfokon redukáljuk. A redukció befejezése után az oldatból a katalizátort kiszűrjük és a jég-20 ecetes oldatot vákuumban bepároljuk. A maradékot metilalkoholból kristálvosítjuk. Termelés: 1.42 g 17-stearil-öszlradiol: op. 84°C. Szabadalmi igénypontok: 1. A 123251 1. sz. szabadalmunk igény^ 25 pontjaiban megadott eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a fenolos hidroxilban benzil vagy helyettesített benzilcsoporttal éterifikált ösztradiolt az alifás hidroxilban 15— 30 18 szénatomú zsírsav-gyököt tartalmazó aciláló-szerrel aciláljuk és a keletkezelt acil-termékből a benzil vagy helyettesített benzil-csoportot eltávolítjuk. 35 2. Az 1. alalti eljárás foganatosítása, azzal jellemezve, hogy a benzil vagy helyettesített benzilcsoportot katalitikus hidrálással távolítjuk el. 3. Az 1—2. alatti eljárás foganatosítása, 40 azzal jellemezve, hogy az aciláláshoz stearinsav-kloridot használunk. Felelős kiadó: dr. ladoméri SZMEETNIK ISTVÁN m. kir. szab. bíró. „J Ö V Ö" Nyomdaszövetkezet, Budapest, IX., Erkel-u. 17. Tel.: 1S2-278 — Fel. vez.: Bárányi József