126527. lajstromszámú szabadalom • Eljárás polioxi-fuchsonacil-származékok előállítására

Megjelenik 1941. évi március hó 17. JTAÖTAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁGI SZABADALMI LEIRAS 126527. szám. IV/h/2, osztály. — C. 5016. alapszám. Eljárás polioxi-fuchson-acil-származékok ^előállítására. Chinoín gyógyszer és vegyészeti termékek gyára r. t. (Dr. Kereszty és Dr. Woli) cég, Újpest. A beje'entés napja: 1937. évi november hó 5. A 119698. és 123352. sz. magyar szabadalmi bejelentéseinkben polioxi-fuchsonszármazékokat ismertetünk, amelyek többek között a gyógyászatban használhatók. 5 Jelen találmányunk alapja az a felismerés, hogy polioxi-fuchsouok részben vagy teljesen acilált származékai egyrészt per os alkalmazásnál a gyomrot nem izgatják, másrészt oldódási tulajdonságaik olykép-10 pen módosulnak, hogy zsírokban, zsíros olajokban könnyebben oldhatókká válnak és így olajos oldatok készítésére is alkalmasak. A találmány szerinti polioxi-fuchson-acil-15 származékok tigy állíthatók elő, hogy olyan polioxi-fuchsonokat, melyek mindhárom benzolgyűrűn együttvéve legalább is három, vagy ennél több fenolhidroxilt tartalmaznak, mely fenolhidroxilok rész-20 ben — legalább egy, de legfeljebb öt — élerifikálva vannak, mimellett a benzolgyűrűkön más szubsztiluensek is, mint pl. • alkil, karboxil, szulfo, halogén, nitro, acilamino, stb. csoportok is helyet foglal-25 hatnak, aciláló szerek behatásának vetjük alá. Az acilálást végezhetjük az acilálandó polioxi-fuchsonok keletkezésével egyidejűleg is, amikor is a Tuchson-képződést vagy 30 olyan közegben végezzük, mely közeg egyúttal acilálást is végez, avagy már a kiindulási anyagok hordozzák az acil-csoportokat. Az acilálandó polioxi-fuchson származék ,35 célszerűen legalább eg\r

ik benzolgyűrűjében két egymáshoz orto-helyzelű fenolhidroxilt tartalmazhat, melyek közül akár az egyik, akár mindkettő élerifikálva is lehet. De egymáshoz orto-helyzetű szabad vagy éterifikált fenolhidroxil lehet két ben- 40 zolgyűrűn is. Igen célszerű foganatosítási módja az eljárásnak az, amidőn az acilálandó polioxi-fuchson olyan pentaoxifuchson származék, amely a kinoid szerkezetű benzolgyűrűben a chinon-oxigén- 45 hez Viszonyítva orto-helyzetben csak egy szabad vagy éterifikált fenolhidroxilt, míg a másik két benzolgyűrűben két-két egymáshoz orto-helyzetű szabad és/vagy éterifikált fenolhidroxilt tartalmaz. Ilyen szár- 50 mázékok, pl. a 3, 4, 3', 4', 3"-pentaoxífuchsonnak legalább is egy, de legfeljebb négy fenolhidroxilban éterifikált származékai. Általában célszerűnek mutatkozott, ha az acilálandó polioxi-fuchson szárma- 55 zék benzolgyűrűin levő fenolhidroxilok közül legfeljebb kettő, avagy mindenegyes benzolgyűrűn legfeljebb egy fenolhidroxil van éterifikálva. Acilálásra használhatunk alifás aciláló- 60 szereket; ezek közül gyakran már az alacsonyabb acilgyökök is a vízzel nem keveredő szerves oldószerekben való oldhatóságot erősen emelik. Sok esetben azonban magasabb széntartalmú acilgyökök 65 szükségesek ahhoz, hogy az acilszármazék vízzel nem keveredő szerves oldószerekben, főként azonban zsírokban jól oldódjék. Legalább is 10 szénatomot tartalmazó acilgyökök bevitele esetén a zsírban 70