126421. lajstromszámú szabadalom • Eljárás baktériumölő hatású vegyületek foszforsavdikloridjainak előállítására
Megjeleni 1941. évi március hö 1-én. MAGYAR KIRÁLYI «Blí SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 126421. szám. IV/h/1., (íV/h/2.) osztály. — H. 10842, alapszám. Eljárás baktériumölő hatású vegyületek foszforsavdikloridjainak előállítására. F. Hoffmann-La Roche & Co. Aktiengesellschaft cég, Basel. Pótssabadalom a 123954. sí. törzsszabadalomhoz. A pótszabada!om bejelentésének napja: 1939. évi július hó 5. Németországi elsőbbsége: 1938. július 30. A törzsszabadalomban meghatározott elj árassal aminobenzolszulf onamidoknak foszforoxikloridokkal való hevítésével :i3 PON/RyCHiSOüN/ltJ /"R,/ ál-5 talános képletű foszforsavdikloridokat kapunk, amikor is a képletben R alkilt vagy hidrogént, Rx alkilt vagy arilt vagy hidrogént és R2 alkilt vagy hidrogént jelent. Az így kapott foszforsavdiklori-10 dok lúgokkal, ammóniával vagy aminokkal behatásra hozva a 4-aminobenzolszulfonamidok nagy mértékben baktériumölő hatású jól elviselhető foszforsavaivá vagy íoszfamidsavaivá alakítha-15 lók át. Ezek az anyagok könnyen ol* dődó semleges sókat adnak, melyek befecskendezésekre alkalmasak. Azt találtuk már most, hogy egyéb, egy vagy több aminocsoportot tartal-20 mázó kéntartalmú baktériumölő hatású vegyületek is foszforoxikloriddal hevítve foszforsavdikloridokat adnak. Ha több aminocsoport van jelen, akkor mindegyiküket foszforsavdikloridmara-25 dékkal helyettesítjük. Foszforoxikloriddal kéntartalmú baktériumölő hatású aminovegyül eteket önmagukban vagy sóik alakjában hevíthetjük. A kapott mono- vagy polifoszforsavdikloridok 30 könnyen oldódó jól elviselhető baktériumölő hatású gyógyszerek fontos közbenső termékei. Ilyen vegyületek képződnek, ha mono- vágy polifoszforsavdikloridokat lúgokkal, ammóniával 35 vagy aminokkal hozunk behatásra. A találmány szerinti eljárást, pl. az alábbi vegyületekkel foganatosíthatjuk: a szulfanilsavamid származékai, így a 4-aminobenzolszulíonil-szulf anil amid (diszulfanilamid) és a 4-aminobenzol- 40 szulfonü-szulíanilsav-dimetilamid, azonkívül a szulfanilsavanilidek baktériumölő hatású származékai, így a szulíanilsav-4-nitroanilid, szulfanilsav-4-aminoanilid és a szulfanilsav-3-amino- 45 anilid, továbbá szulfonamidcsoportokat nem tartalmazó kéntartalmú baktériumölő hatású vegyületek, így a diarilszulfidok, diarildiszulfidok és a megfelelő szulfoxidok és szulionok szár- 50 mazékai, pl. a 4, 4'-diamino-difenilszulfid, 4, 4-diaminodifenilszulfosid, 4, 4'diamino-difenilszulfon, 4-amino-4'-nitro-difénilszulfon, azonkívül a diarilszulí'id-(szulfoxid, szulfon)-szulfonami- 55 dok baktériumölő hatású származékai, így, pl. a 4-amino-difenilszulfid 4'-szulfonamid, 4-amino-difenilszulfon-4'-szulfonamid, továbbá az arilalkilszulfidok, szulfoxid és szulionok baktériumölő ^o hatású származékai, így a 4-amino-tiofenolpropiléter. 1. példa. 20 rész 4-aminobenzolszulfonil-szulfanilsavdimetilamidot 50 rész foszfor- 65 loxikloriddal egy ideig főzünk. Az átlátszó oldatot még melegen 100 rész benzoles 100 rész petroléter keverékébe kavarjuk. A képződött, Cl2PONHC 6 -
