125551. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az aromás és heterociklusos sorozat szulfoxidjainak előállítására
2 125551. járhatunk el, hogy a szulfinanilideket anilinnek sazulíinhalogenidekkel való reakciójával állítjuk elő és ezeket egyide- / jüleg vagy ezt követőleg magasabb hő•5 mérsékletre való Baevítéssel szulfoxidokká alakítjuk át. 1. Példa: 30 g paraacetilaminobenzolszulfinamidot 100 cm3 anilinnal, melyhez 2% anilinklór-10 hidrátot adtunk, forralunk. A hevítést addig folytatjuk, míg az ammóniái ejlődés befejeződött és a reakcióoldat vörösessárga színt vett fel. Ezt követőleg lehűtünk és a reakcióterméket abszolút éter'16 rel kicsapjuk. Leszívatás és vízzel való kimosás után etilalkoholból átkristályosítunk. Ily módon a p-acetil-p-aminodifénilszulf oxidot kapjuk, melyből óvatos hidrolizálással a sz>aibad diaminodifenilszulf.20 oxidot állíthatjuk elő. 2. Példa: 50 g paraacetilaminobenzolszulnnsavkloridot szobahőmérsékletein anilinba adagolunk. A reakcióoldat mérsékelt melegí-25 tés után vörösesibolya színűvé alakul át. E szín fellépésekor a reakcióoldatot azonnal lehűtjük, azután éter és 2n nátronlúg (1:1) keverékébe adagoljuk, amikor is a fölös anilin az éterbe megy át. A két fá-80 zis különválasztása'után leszűrünk. A reakciótermékként kapott paraacetilaminoparaaminodifenilszulf oxidot 2n sósavban oldjuk, nátronlúggal kicsapjuk, leszűrjük, vízzel jól kimossuk és etilalkoholból :85 átkristályosítjuk (a szép kifejlett tűk 206 C°-on olvadnak). Az anyag salétromsavas oldattal és sósavas oldattal behatásra lép. A reakciótermék lúgos oldatban szép mélyvörös azofestőanyaggá kap-40 esol. E terméknek 2n sósavban való feloldásával és óvatos hevítéssel a szabad dianiinodifenilszulfoxidot kapjuk. A p-acetilatmánomiatBadék helyett az amiinocsoportnak a fcondenzálási reakció •45 közben való védelmére benzilamino vagy karbalkoxiaminomaradókot is alkalmazhatunk. ' Felelős kiadó: dr. ladoméri A kondenzálást nyomás alatt is végezhetjük, amikor is gondoskodunk arról, hogy az am|m|ónia időniként elillanjon. 50 Az új vegyületek értékes gyógyászati anyagok, umjelyek csekély mérgező hatiá-sukkal tűnnek ki. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az aromás és heterociklusos 55 sorozat szulífoxidjainak 'előállítására, azzal jellen-|3zve, hogy az aromás ós heterociklusos sorozat szulfinamidjait az aromás és heterociklusos sorozat aminovegyületeivel célszerűen halogén- 60 hidrogén vagy az illető aminovegyületek halogénihidrogénsavas sói jelenlétében kondenzáljuk. 2. Az 1. igénypontban maghatározott eljárás foganatosítási míódja, azzal je]- 65 leimezve, hogy kiindulási anyagukul ' olyan szulfinamidoikat alkalmazunk, melyek a szulfinamijdcsoporthQ'z képest p-helyzetben aminocsoportot vagy ezzé átalakítható csoportot tartalmaznak. 70 3. Az 1., vagy % igénypontban meghatározott eljárás foganatosítási uiód'ja, azzal jellemezve, hogy a kondenzálást miagasaibb hőmérsékletekre való hevítéssel végezzük. 75 4. Az 1-—3. igénypontban meghatározott eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az aminocsoportot ismét helyreállítjuk, ha kiindulási anyaigokul a molekulában ammocsoporttá átala- 80 kítható csoportot tartalmazó szulfinamiidokat alkalmazunk. 5. Az 1—4. igénypontok bármielyikében meghatározott eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az aro- §5 más vagy heterociklusos sorozatnak az amidocsopoirton aromás vagy heterociklusos maradékokkal helyettesített szulfinamjidjait •fítihelyeződésnek vetjük alá. 90 6. Az 5. igénypontban meghatározott eljárás foganatosítási míódja, azzal jelleírozve, hogy az áthelyeződóst fokozott hőmérsékleten való hevítéssel érjük el. :ik István m. kir. szab, biró. Palias-nyomda, Budapest, V., Honvéd-u. 10. — Felelős: Győry Aladár igazgató.
