124128. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kortinéhoz hasonló hatású vegyületeknek, illetőleg közbenső termékeiknek előállítására
124138. 7 ban szárazra begőzölögtetjük és a maradékot kromatográfozzuk. Adszorbeálószerül 5 g Brockmann szerint készült alumiumoxidot alkalmazunk. 5 A terméket benzolnak és pentánnak 1:1 viszonyú keverékében oldjuk. Azután először szintén ugyanezzel az oldószer keverékkel, ezt követőiéig pedig benzollal! eluáljuk. A begőzölögtetett benzolkivonat ben-10 zolnak és pentánnak 1:1 viszonyú keverékéből dezoxikortikoszteronaaetáttal való beoltás után azonnal kristályosodik. A termék olvadáspontja 154—156 C°. A dezoxikortikoszteroniacetáttal alkotott keve-15 rék olvadáspontja csökkenést nem mutat. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás kortinéhoz hasonló hatású vegyületeknek, illetőleg közbenső termékeiknek előállítására, azzal jellemezve, 20 hogy a gyűrűrendszierben telített vagy telítetlen olyan pregnanvegyületeket, melyeknek a 20-as és 2lies szénatom között etilénkötésük és a 17-es szénatomon hidroxilcsoportjuk van, oxi-25 gént addicioináltató szerek és esetleg hidriatizáló szerek behatásával glicerinhez- hasonló szerkezetű olyan vegyületekké alakítjuk át, melyek tehát ia 17^es, 20-as és 21-ies szénatomokon 30 hidroxilcsoportokat tartalmaznak és ezekből vizet hasítunk Je. 2. Az 1. igénypontban védett eljárás fo-, ganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagul 17-vinil-;a|nd-35 ros;ztandiol-3,17Het alkalmazunk. 3. Az 1. igénypontban védett eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagul 17-vinil-5,6-!dibróm-androsztandiob3,17-'et alkalma-40 ziunk. 4. Az 1. igénypontban védett eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagul 17-vinil-aindroszten-ol-17-on-3Hat alkalmazunk. 45 5. Az 1—4. igénypontok bármelyikébein védett eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oxigént addicionáltató szerekül persavakat, pl. benzopersavat vagy ftálpersavat alkalmazunk. 50 6. Az 1—5. igénypontok bármelyikéhen védett eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oxidáló szerükül hidrogénszuperoxidot vagy más, két OH-csoporbnak szén-szén kettős kö- 55 téshez való addicionáltatásához alkalmas szereket, pl. ozmiumteitroxidot alkalmazunk. 7. Az 1. igénypontban védett eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, 60 hogy telített vagy telítetlen olyan pregnanvegyületeket, melyek a 17-es, 20-as és 21-es szénatomokon hidroxilcsoportokat tartalmaznak és ennélfogva glioerinszármazókoknaik tekinti 65 hetők, vízleihasiítíó folyamatnak vetünk alá. 8. Az 1., 4. ós 6. igénypontok bármelyikében meghatározott eljárás fogana- 7 Q, tosítási módja, azzal jellemezve, hogy-a gyűrűrendszerben telítetlen olyan pregnanvegyületeket, melyeknek a 20-as és 21^es szénatom között etilánkötésük és a 17JCS szénatomon hidroxilcsoport- 75 juk van, halogénnek, pl. bírómnak vagy 'halogénhidrogénnek a gyűrű kettős kötéseihez való addicionáltatásával a megfelelő halogéntarfcalimú vegyületekké alakítjuk át és ezeket azután 80 oxigént laddicionáltátó szerek behatásával a megfelelő oxidokká, illetőleg glikolokká alakítjuk át, 9. Az; 1, és 4. igénypontban meghatározott eljárás foganatosítási módja, az- 85 zal jellemezve, hogy a 20-as és 21-es szénatom között etilénkötést és a 17-es szénatomon hidroxilcsoportot tartalmazó, a gyűrűreindszerben telített vagy telítetlen pregnánvegyüietek oldalllán- 90 cának kettős kötéséhez halogónhidrogént addicioínáltatunk és az így képződő balogemidet magában véve ismert módon, pl. elszappanosítással a megfelelő alkohollá alakítjuk át. 95