124128. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kortinéhoz hasonló hatású vegyületeknek, illetőleg közbenső termékeiknek előállítására

124138. 7 ban szárazra begőzölögtetjük és a maradé­kot kromatográfozzuk. Adszorbeálószerül 5 g Brockmann sze­rint készült alumiumoxidot alkalmazunk. 5 A terméket benzolnak és pentánnak 1:1 viszonyú keverékében oldjuk. Azután elő­ször szintén ugyanezzel az oldószer keve­rékkel, ezt követőiéig pedig benzollal! elu­áljuk. A begőzölögtetett benzolkivonat ben-10 zolnak és pentánnak 1:1 viszonyú keveré­kéből dezoxikortikoszteronaaetáttal való beoltás után azonnal kristályosodik. A termék olvadáspontja 154—156 C°. A dezoxikortikoszteroniacetáttal alkotott keve-15 rék olvadáspontja csökkenést nem mutat. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás kortinéhoz hasonló hatású ve­gyületeknek, illetőleg közbenső termé­keiknek előállítására, azzal jellemezve, 20 hogy a gyűrűrendszierben telített vagy telítetlen olyan pregnanvegyületeket, melyeknek a 20-as és 2lies szénatom között etilénkötésük és a 17-es szén­atomon hidroxilcsoportjuk van, oxi-25 gént addicioináltató szerek és esetleg hidriatizáló szerek behatásával glicerin­hez- hasonló szerkezetű olyan vegyü­letekké alakítjuk át, melyek tehát ia 17^es, 20-as és 21-ies szénatomokon 30 hidroxilcsoportokat tartalmaznak és ezekből vizet hasítunk Je. 2. Az 1. igénypontban védett eljárás fo-, ganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagul 17-vinil-;a|nd-35 ros;ztandiol-3,17Het alkalmazunk. 3. Az 1. igénypontban védett eljárás fo­ganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagul 17-vinil-5,6-!dibróm-androsztandiob3,17-'et alkalma-40 ziunk. 4. Az 1. igénypontban védett eljárás fo­ganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagul 17-vinil-aind­roszten-ol-17-on-3Hat alkalmazunk. 45 5. Az 1—4. igénypontok bármelyikébein védett eljárás foganatosítási módja, az­zal jellemezve, hogy oxigént addicio­náltató szerekül persavakat, pl. ben­zopersavat vagy ftálpersavat alkal­mazunk. 50 6. Az 1—5. igénypontok bármelyikéhen védett eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oxidáló szerü­kül hidrogénszuperoxidot vagy más, két OH-csoporbnak szén-szén kettős kö- 55 téshez való addicionáltatásához alkal­mas szereket, pl. ozmiumteitroxidot al­kalmazunk. 7. Az 1. igénypontban védett eljárás fo­ganatosítási módja, azzal jellemezve, 60 hogy telített vagy telítetlen olyan pregnanvegyületeket, melyek a 17-es, 20-as és 21-es szénatomokon hidroxil­csoportokat tartalmaznak és ennél­fogva glioerinszármazókoknaik tekinti 65 hetők, vízleihasiítíó folyamatnak ve­tünk alá. 8. Az 1., 4. ós 6. igénypontok bármelyi­kében meghatározott eljárás fogana- 7 Q, tosítási módja, azzal jellemezve, hogy-a gyűrűrendszerben telítetlen olyan preg­nanvegyületeket, melyeknek a 20-as és 21^es szénatom között etilánkötésük és a 17JCS szénatomon hidroxilcsoport- 75 juk van, halogénnek, pl. bírómnak vagy 'halogénhidrogénnek a gyűrű kettős kötéseihez való addicionáltatásával a megfelelő halogéntarfcalimú vegyüle­tekké alakítjuk át és ezeket azután 80 oxigént laddicionáltátó szerek behatásá­val a megfelelő oxidokká, illetőleg gli­kolokká alakítjuk át, 9. Az; 1, és 4. igénypontban meghatá­rozott eljárás foganatosítási módja, az- 85 zal jellemezve, hogy a 20-as és 21-es szénatom között etilénkötést és a 17-es szénatomon hidroxilcsoportot tartal­mazó, a gyűrűreindszerben telített vagy telítetlen pregnánvegyüietek oldalllán- 90 cának kettős kötéséhez halogónhidro­gént addicioínáltatunk és az így kép­ződő balogemidet magában véve is­mert módon, pl. elszappanosítással a megfelelő alkohollá alakítjuk át. 95

Next

/
Thumbnails
Contents