123463. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyszerhordozók előállítására

123463. 3 a burkolat felrepedése a testecsikék megduzzadása következtében nem következik be, vagy legalább is nagyon meg van nehezítve, minthogy a burkolat belsejében 5 vagy egyáltalán nem, vagy pedig »eTM elégséges mórtékben képződhet a gyógyszernek a burkolatot felrepesztő oldata. Ilyen esetekben úgy járhatunk el, hogy a testecskéken, az első félig áteresztő hártya 10 felvitele előtt, valamely vízben oldható vagy vízben megduzzadó anyagból álló, többé vagy kevésbbé vastag réteget, például cukorréteget állítunk elő és csak lerre visszük M az első félig áteresztő hártyát. Ha ily-15 módon kezelt gyógyszerhordozók jutnák - vizies folyadékokkal érintkezésbe, a víz a hártyákon átdiffundál és a cukorral vagy hasonló hatású anyaggal mindinkább híguló oldatot képez, amely végül is feke-20 peszti a felette levő hártyát vagy hártyákat. Látható, hogy a vízben oldható vagy vízben megduzzadó anyagnak, illetőleg az ebből készített réteg vastagságának megválasztásával a gyógyszerhordozónak bk>-25 lógiai folyadékokkal szemben tanúsított tartósságát messzemenően szabályozhatjuk, mimiellett magának a gyógyszeranyagnak vízben való oldhatósága vagy vízben való megduzzadása mértékét is figyelembe 80 vehetjük. A találmány szerinti gyógyszerhordozó mindenkor beadandó dózisa igen kis testecskék, például körülbelül 1—2 mm átmérőjű golyócskák sokaságából áll. E go-35 lyóoskák például 10 csoportból állnak, melyek egymástól csak abban különböznek, hogy minden csoportnak egy bevonóhártyával többje van, mint az utánakövetkezőnék. Ha tehát például a beadandó kávés;-40 kanálnyi adag körülbelül 50 golyócskából áll, akkor 5 ilyen golyócskának egy bevonóhártyája, 5 továbbinak két bevonóhártyája, a következő 5-nek három bevonóhártyája van ós így tovább, úgyhogy az 45 utolsó csoport golyócskái 10 bevonóhártyával vannak ellátva. A golyócskák egész tömegét egyszerre adjuk be. Azok a golyócskák, amelyeknek csak egy bevomóhártyájuk van, már az első bélszakaszokban ol-50 dódnak. A két hártyával ellátott golyócskák az erre következő szakaszban és így tovább, űgyhqgy a 10 bevonóhártyáva! ellátott golyócskák a bélnek csak a felszívódás szempontjából tekintetbe jövő ítolsó 55 szakaszában oldódnak és szívódnak fel. Ezzel azt érjük el, hogy a felszivódásnák az első bélszakaszokban való kezdetétől a felszivódásnák az utolsó bélszakaszokban bekövetkező befejeztéig meghatározott, a hártyák ellenállóképességétől függő idő, 60 példáául 6—10 óra telik el. Ilymódon biztosítjuk azt, hogy a test a szóbanfórgó' gyógyszer viszonylag kis, ingprmentes dózisaival állandóan el van látva. A találmány szerinti védőrétegek felvite- 65 lének technikája ugyanúgy, mint a szükséges anyagok felhasználása, új utakat igényel. A hártyák leheletvékony kialakítása miatt a drazsírozóüst nem mindig használható. Abban az esetben, ha drazsírozóüst 70 nem alkalmazható, például a következőkép járhatunk el: a) a labdacsokat kellő nagyságú üvegedényekben, a burkolatokat képező anyagok oldataival, óvatos rázás vagy forgatás 75 útján megnedvesítjük és ezután sima fémszitára helyezzük, ahol az, oldószer gyors elpárolgása és a szita forgatása következtében egyenletes burkolatképződés következik be, vagy pedig 80 b) a burkolatképzéshez szükséges oldott (anyagokat a lassan forgatott megfelelő tartánybaln elhelyezett labdacsokra, tablettákra, stb. fecskendezzük vagy e testeket a gőizialakban levő hártyaanyaggal kezel- 85 jük, mikor is az a testekre kicsapódik, A'iagy pedig az említett anyagokat e_gyéb finom eloszlást lehetővé tevő módon visszük fel. A keratin- és gluténburkolatokat célszerűen meni1

az eddig használatos módon 90 állítjuk elő, amelyhez a keratinnak ecetsavban, stb. való feloldása volt szükséges, ami könnyen a drazsírozóüst megtámadását idézte etö és a gyógyszerek elváltozását okozta, hanem a keratin- és glutén- 95 rétegeket oly lakk felvitelével készítjük, amely keratint vagy glutémt, grafittal és carbo animalis-szal együtt, szuszpenzióhain tartalmaz. A találmány szerinti gyógyszerhordozó 100 gyógyszieranyagok megbízható adagolását teszi lehetővé és az az idő, amelynek elteltével a gyógyszerek a szervezetre hatni kezdenek, kielégítő pontossággal előre meghatározható. Ezáltal azonban azt is előre 105 megszabhatjuk, hogy a gyomor-bélcsatorna melyik helyén következzék be a felszívó- ' dás. A találmány továbbá lehetővé teszi, hogy nemcsak ugyanazon gyógyszer meghatározott mennyiségeit juttassuk egymás- 110 után vagy időközönként felszivódásra, hanem különbözőfajta (gyógyszerek meghatározott mennyiségeit is, azaz váltakozva az egyik vagy másik gyógyszert, ami néha kívánatos. 115