123251. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidro-ösztrin alifás hidroxilban acilezett monoacilszármazékainak előállítására
Megjelent 1940. évi március hó 1-én. MAGTAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 123251. SZÁM. IV/h/2. OSZTÁLY. — C. 4928. ALAPSZÁM. Eljárás a dihidro-östrin alifás hidroxilbau acilezett mouoacilszármazékainak előállítására. Chinoin gyógyszer és vegyészeti termékek gyára r. t. (Dr. Kereszty & Dr. Wolf) cég, Újpest. A bejelentés napja 1937. évi február hó 17-ike. Ismeretesek a dihidro-östrinnek a, f enolcsoporthan acilezett származékai, úgyszintén a diacilszármazékai is. Ezideig azonban nem. voltak tiszta álla-5 pótban ismeretesek a dihidro-östrinnek az alifás hidroxilbau acilezett mono-acilszármazékai. Kísérleteink azt mutatták, hogy a dihidro-ketoöstrin fenolos hidroxiljában benzil-osoporttal éterezett származé-10 koknak acilezóse révén könnyen állíthatunk elő az alifás hidroxilbau momo^ acilezett származékokat és redukálva a benzil-csoportot, kényelmes úton a keresett alifás hydroxilban acilezett dihidro-15 östin származékhoz jutunk. A benzil-csoport helyett használhatunk a magban vagy az alifás szénen helyettesített benzilcsoportoikat is, mint pl. benzhidrol-osoportjot is, melyek redukcióval ugyancsak 20 íkönnyen távolíthatók el. Kísérleteink mutatják, hogy az új monoaeilszármazékok is igen értékes gyógysze^íészeti hatásúak. Példa: Benzil-dihidro-östrint piridinben oldunk 25 íé!s acetilkloriddal vagy benzoilkloriddal acilezüük. A terméket ia szokásos módokon különítjük el és átkristályosítás után yagy anélkül jégecetben palladium jelenlétében hidráljuk. A keletkezett termék a 30 dihidro-östrin benzoil, ill. acetil vegyülete. Az acilezést végezhetjük más módszerek pzerint is, mint pl. Claisen vagy Sehotten-Baumann módszere szerint is. Szabadalmi igénypont: 35 Eljárás a dihidro-östrin alifás hidroxilban acilezett származékainak előállítására, azzal jellemezve, hogy a dihidro-östrin fenolos hidroxiljában benzil- vagy helyettesített benzil-csoporttal éterezett 40 származékát a szokásos aciláló módszerekkel acilezzük és a keletkezett termékből redukcióval a benzil- vagy helyettesített benzil-csoportot eltávolít- ' juk. 45 Felelős iiadó: dr. ladoinéri Szmertnlk István m. kir. szab. bíró. Pallas-nyomda, Budapest, V., Honvéd-u. 10. — Felelős: Győry Aladár igazgató.
