123049. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vízben nehezen oldható vagy oldhatatlan gyógyanyagok víztartalmú, tömény oldatainak előállítására

Megjelent 1940. évi február hó 1-én. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 123049. SZÁM. IV/h/3. OSZTÁLY. — H. 10482. ALAPSZÁM. Eljárás vízben nehezen oldható vagy oldhatatlan gyógyanyagok víztartalmú, tömény oldatainak előállítására. F. Hoffmann-La Roche & Co. Aktiengesellschaft cég-, Basel (Svájc). A bejelentés napja 1938. évi december hó 17-ike. Németországi elsőbbsége 1938. évi január hó 10-ike. Úgy találtuk, hogy vízben nehezen oldható vagy oldhatatlan gyógyanyagok víztartalmú, tömény oldatainak előállításáhozi oldásközvetítőül 3,4-dimetoxi-benzil-5 alkohol (veratrilalkohol) előnyösen alkalmazható. A veratrilalkohol vízzel minden arányban keveredik és mind tiszta alakban, mind vizes oldatban alkalmazva, vízben nehezen oldható, vagy oldhatatlan 10 vegyületekkel szembein feltűnő nagy oldóképessége jellemzi. Veriatrilalköholt már használták illatszerek rögzítősizeréül (lásd az 515.332. számú német szabadalmi leírást). Erre 15 való alkalmassáigából azonban korántsem lehetett arra következtetni, hogy vízben nehezen oldható, vagy oldhatatlan gyógyanyagok víztartalmú oldatainak előállítására használhatónak fog bizonyulni. 20 A veratrilalkoholt kismértékű mérgessége és csekély ingerlő hatása jellemzi, amiért is a vele készült oldatok perorális, perkutan vagy intravénás fölhasználásra! alkalmasak. -25 1. Példa: 5 rész kinin-hidrokloridot 5 rests veratrilalkoholban vízfürdőn való melegítéssel feloldunk. Lehűlés ntán 2 részi vizet hozzáadva tiszta oldatot kapunk. SO 2. Példa: 10 rész kininbázist vízfürdőn való melegítés közben 50 rósz veratrilalkoholban feloldunk. 10 rész víz hozzáadásával tiszta oldatot kapunk. 3. Példa: 35 2 rész allil-izopropil-barbitur&avat 8 rész veratrilalkohollal a feloldódásig melegítünk. 3 rész víz, hozzáadására színtelen oldat keletkezik. 4. Példa: 40 5 rész p-amidobenzol-sziulfamidot melegítéssel 50 rész veratrilalkoholban oldunk és az oldathoz 40 rész vizet adunk, Könynyen mozgó oldat képwdik. 5. Példa: 45 2 rész ösiztrint 1000 rósz veratrilalkoholban oldva, 9000 rész víz hozzáadása után sterilizálható oldatot kapunk, miely befecskendezésre alk almás. 6. Példa: 50 2 rész ösztrint 500 rész veratrilal kohóiban feloldunk. Lehűlés után 450 rósz vizet hozzáadva tiszta oldatot kapunk. Szabadalmi igénypont: Eljárás vízben nehezen oldható viagyold- 55 hatatlan gyógyanyagok víztartalmú, tömény oldatainak előállítására, azzal jellemezve, hogy oldásközvietítőül 3,4-dimetoxi-benzil-alkoholt alkalmazunk. Felelős kiadó: dr. ladoméri Szmertnik István m. kir. szab. bíró. Pallas-nyonida, Budapest, V., Honvéd-u. 10. — Felelős: Győry Aladár Igazgató.