122012. lajstromszámú szabadalom • Eljárás rektális alkalmazására alkalmas higanytartalmú húgyhajtó vegyületek előállítására
Megjelent 1939. évi november hó 15-én. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI KIRÓSAG SZABADALMI LEIRAS 123013. SZÁM. VI/h/2. OSZTÁLY. — C. 3048. ALAPSZÁM. Eljárás rektális alkalmazásra alkalmas higany tartalmú hugyhajtó vegyületek előállítására. Ohinoin gyógyszer és vegyészeti termékek gyára r. t. (Dr. Kereszty & Dr. Wolf) cég, Újpest. A bejelentés napja 1938. évi február hó 19-ike. Ismeretes, hogy olyan szerve® higanyvegyületek, amelyek a higanyt egy alifás oldalláne szénatomjához kötve tartalmazzák és amelyek ezenkívül még karb-5 oxid-csoportot ás tartalmaznak, hugyhajtó hatásúak. Ezen vegyületek maguk vízben általában igen nehezen oldhatók. Sóik, pl. alkali fémsók, vagy földféimsóik víaben erős alkalikus kémhatás mellett 10 oldódnak. Ezért ezen sók rektális alkalmazásra nem alkalmasak. Azt találtuk, hogy olyan szerves higanyvegyületek, amelyek a higany-atomot egy alifás oldalláiiiC szénatomjahozi kötve 15 tartalmazzák és amelyek ezenkívül még egy karboxil-csoportot tartalmaznak és másrészt a higany-atom másik vegyértéke a teofillrnhez van kapcsolva, alkaliféjnekkel vagy alkali földfémekkel olyan víz-20 ben odódó sókat létesítenek, amelyek a rektális alkalmazásnál káros hatásokat nem mutatnak és emellett rektális alkalmazás mellett is kiváló diuretikus hatást fejtenek ki. Különösképpen a kámfor sav-25 allilamidból nyerhető és a higanyt szénatomkötésben tartalmazó higany-teofillin vegyület igen alkalmas rektális alkalmazásra, mint pl. végbél-kúpok alakjában való bevitelre. 30 A találmány szerinti termékek úgy állíthatók elő, hogy szerves higany-vegyületeket, melyek a higany-atomot egy alifás oldalláne szénatomjához kötve tartalmazzák és emellett még karboxil-eso-35 portot is tartalmaznak, szerves oldószerben teoíillinnel hozunk reakcióba. Szerves oldószer gyanánt különösen alkalmasmak bizonyult a kloroform vagy kloroformot tartalmazó • oldószerkeverékek Szerves higanyvegyületek gyanánt cél- 40 szerűen olyanokat használhatunk, melyeknek higany-atomja egy savamid nitrogéntjéhez kötött allil-csoport szénatomijához van kapcsolva, mint amilyen pl. a kámforsav-allilamidból ismeretes 4-5 módokon nyerhető szerves higany-vegyületek. Ezeknek a képlete pl. a következő: CHS Ha C-C-CO. I ! I :CH„C—CHS I ÍLC-CH—CO. OH NH.CH,. CHX.CH1 .Hg. Y ahol X bidroxil vagy alkoxii-esoportqt, Y pedig hidroxil-csoportot vagy savma- 50 radékot jelenthet. Amennyiben teoíillinnel olyan karboxiltartalmú szerves higany-vegyületet hoztunk reakcióba, amelynek kaíboxilja még nem volt sóvá alakítva, úgy a sókép- »5 zést a teoíillin addició után végezhetjük el. Alkalmas sók, főként az alkáli fémsók, mint pl. a nátriumsó, vagy alkáli földfémsók, mint pl. a kalcium- és magnéziumsó. E sók vízben jól oldódnak, a 60 vizes oldatok lakmuszra gyakorlatilag közömbösek, vagy csak olyan alkalitást mutatnak, amely az élő szöveteknek kedvező.
