121059. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az aszkorbinsav vízben oldható kettős kalciumsóinak előállítására
Megjelent 1939. évi júliu s hó 15-én. MA6TAR KIRÁLYI ^^^ SZABADALMI BIEÓSlö SZABADALMI LEÍRÁS 121059. SZÁMIV/Il/2. OSZTÁLY. — II. 10237. ALAPSZÁM. Eljárás az oszkorbinsav vízben oldható kettős kalciumsóinak előállítására. F. HofFmann-La Roche & Co. Aktieugesellschaft cég1 , Basel (Svájc). A bejelentés napja 1937. évi december hó 23-ika. Svájci elsőbbsége 1937. évi január hó 8-ika. Ismeretes gyógyászatilag értékes szerves kalciumsókat, melyek magában véve vízben nehezen oldhatók, pl. kalcium glukonátot bionsavak kalciumsóival végzett reakcióó val vízben könnyen oldható kettős vegyületekké átalakítani (lásd az 594,752 számú német szabadalmi leírást). Ennek az eljárásnak az a hátránya, hogy a kettős vegyület kalciumtartalma lényegesen 10 kisebb, mint a gyógyászatilag fontos kalciumglukonáté. Vízmentes kalciu mgl u kon át kalcium tartalma 9.3%, a kalciumglukonát és kalciumlaktobionát alkotta kettős só kalciumtartalma azonban csak 6.7°/o. 15 Azt találtuk már most, hogy gyógyászatilag különösen értékes, igen könnyen oldható kettős kalciumvegyületeket kapunk, ha poli-oxi-monokarbonsavak kalciumsóit aszkorbinsavas kalciummal behatásra hoz-JJU zuk. A találmány szerinti eljárásnak két előnye van. Egyrészt az, aszkorbinsavval végzett gyógykezelés erélyes kalciumos gyógykezeléssel köthető össze anélkül, hogy az értékes aszkorbinsavat nem gaz-25 daságos, nagy mennyiségekben, melyeket a test amúgy is újra kiválaszt, kellene adagolni. Ily módon körülbelül kétszer annyi kalciumot lehet adagolni, mint aszkorbinsavas kalcium egyedüli alkalmazása eae-30 tén. A találmány szerinti eljárás második előnye abban van, hogy magában véve értékes kalciumsók, pl. a kalciumglukonát, az életfontosságú aszkorbinsavval a kalciumtartalom csökkentése nélkül vízben 35 könnyen oldhatóvá válnak. Poli-oxi^monokarbonsavakul glukonsav, mannonsav, kínasav, stb. alkalmazható. A kettős vegyületek képződését melegítéssel vagy a komponenseknek 0° körülí hőmérsékleteken huzamosabb ideig végzett 40 behatásával érjük el. Oldatukból a kaliciumsókat begőzölögtetéssel vagy: vízben : oldható szerves oldószerekkel, pl. alkohollal végzett kies apással kapjuk. A kettős sók kapott oldatai közvetlenül befecsken- 45 dezhetők. Az érzékeny aszkorbinsavval való munkánál természetesein a levegőt telhetőleg ki kell zárni és különben is óvatosan kell eljárni. Az új] kettős sók oldhatósága sokkal 50 nagyobb, mint az ekvimolekulás keverékeké. Ha 4.j3 g vízmentes kaleiumglukor nátot 3.9 g kalciuimaszkorbináttal 50 cm3 vízben fél órán át rázunk, akkor kb. 2.6 g kalciumglukonát marad oldatlan alak- 55 ban vissza. Ezzel szemben az úji kettős vegyületekből 10 cm3 hideg vízben 5 g oldódik. 1. Példa: 43 rész vízmentes kalciumglukonátot és 60 39 rész kalciumaszkorbinátot 200 rész vízben melegítés közben oldunk. Lehűlés utáni semmi sem kristályosodik ki. Csekély mennyiségű szennyezésekről leszűrünk és a kettős vegyületet 4—500 rész alkohol 65 hozzáadásával kicsapjuk. A kettős vegyület alkohollal tovább eldörzsölve hamar megszilárdul. A termék fehér szemcsés por. A száraz kettős vegyület kalciumtartalma 9.7o/o. 70