121038. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kinoxalinszármazékok előállítására
2 131038. r RiO-f r2 R3 Tv4 ! i / N — C — COOR, -NEL III. Ra Il3 Ií4 R, N = C —COOR6 -NH, IV. R1O + i " NR3 /COH V. ( >') ri 0 /x -n -c -coo r 5 -NO, I. R1O + E képletekben (R^ alkilmaradékoí, (R,, R3 , R4 ) és (R5 ) hidrogént vagy alkilmaradékol jelent. Ez;ek szerint a nitro csoportokat aminő -csoportokká redukáljuk és az előforduló Rs I . N = C — CQORr, R1O + -N02 R2 ! NHX II. C K» / \R, ,C0 VI. kettős kötéseket (IV. képlet) telítjük. A gyűrű víz, illetőleg; alkohol lehasadása mellett zárul. A víznek, ille-10 tőleg alkoholnak említett le hasítását pl. oly módon végezhetjük, hogy a közbenső terméket szárazon vagy magas hőfokon, forró közömbös oldószerben hevítjük; a víz pl. savanyú vizes közegben végzett 15 melegítéssel is lehasítható. Az új vegyületeket a gyógyászatban kívánjuk alkalmazni. 1. Példa. 36 rész o-nitro-p-etoxi-fenilglicint (ol-20 vadáspontja 173°, előállítva pl. o-nitrop-etoxi-anilinnek brómecetsavval körülbelül 130°-ra való hevítésével) 150 rész normális nátronlúgban oldunk, a keverékhez 10 rész nikkelkatalizátort adunk és hidrogénnel autoklávban redukálunk. A vízfelvétel közönséges hőmérsékleten megy végbe és rövid idő multán befejeződik. Ezután a katalizátorról leszűrünk és az oldatot lakmusszal szemben semleges kémhatásúra állítjuk be, amikor is az o-amino-p-etoxi-fenilglicin kicsapódik. E termékből 10 részt vizes, gyengén savanyú oldatban kb. 15 percig forralunk. Ezt köve tőleg a keveréket le hagyjuk hűlni és a kikristályosodott 2-oxi-3,4--dihidro-7-etoxi-kinoxalenről leszűrünk. E terméket 183—184° olvadáspontú, gyengén sárga kristálytűk alakjában kapjuk. Az új vegyület lúgokban oldódik, savakban oldhatatlan és sok vízből átkristályosítható. Hasonló módon állítjuk elő pl. fehér kristályok alakjában a 159—160° olvadáspontú 2-oxi-3,4-dihidro-4-aceto-7-etoxi-kinoxalint, a 2-oxi-3,4-dihidro-4-metil-7-metoxi-kinoxalint, a 2-oxi-3-etil-3,4--dihidro-6-etoxi-kinoxalint, a 2-oxi-3,4--dihidro-7-propiloxi-kinoxalint, a 2-oxi-
