119987. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyszerkészítmény előállítására guajakolból és jodorformból

Megjelent 1939. évi február hó 1-éii. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 119987. SZÁM IV/H/2. OSZTÁLY. — C. 4763. ALAPSZÁM. Eljárás gyógyszerkészítmény előállítására guajakolból és jodoformból. Chiiioin gyógyszer és vegyészeti termékek gyára r. t. (Dr. Kereszty & Dr. Wolf), Újpest. A bejelentés napja 1935. évi november hó 6-ika. Á guajakol és jodoform egymással való melegítése útján készült olajos gyógyszer -készítményt a gyógyászatban már ajánlották (1. Wiener Medizinisehe Wochen-5 sohrift 1933. évfolyam, 3. sz. 158—159. oldalát). Ez a „guajakol-jodoform" nevű készítmény 1 rész jodoforirunak 5 rész gnajakollal való melegítésével készült; a melegítés addig tartott, ainíg a barna szörp-10 szerű folyadékból már nem vált ki jodoform. Ezideig az volt a feltevés, hogy ez a készítmény jodoformtartalma következtében, gyógyhatású. Kísérleteink azt mutatták, hogy a gua-15 jakol és jodoform egymásrahatásával kapott termiék gyógyhatása nem indokolható meg annak sem jodoform-, sem guajakoltartalmával, mert ha a nyers készítményből az illó részeket, mint pl. a változatlan 20 guajakolt és jodoformot eltávolítjuk, igen erős gyógyhatású anyag marad vissza. Ha pl. a fentebb hivatkozott irodalmi helyen megadott súlyarányú nyersanyagokból, nevezetesen 5 súlyrósz guajakolból és 1 25 súlyrész jodofonnlból indulunk ki és a melegítés megtörténte után a kiindulási anyagok változatlan részét és egyéb illó termékeket, pl. magas vakuumban való desztillálással túlnyomórészt eltávolítjuk, 30 úgy a bemért reakcióelegynek kb. */« részét kapjuk, mánt hatékony anyagot. Az. így kapott termék —• amellett, hogy kiváló gyógyhatású — nem tartalmazza az eltávolított igen nagymennyiségű ballaszt-35 anyagokat, minek következtében megfelelő nagy adagokban is alkalmazható, míg a ballasztanyagok el nem távolítása esetén a ballasztanyagok folytán az adagolásnak csak szűk határai vannak. A ballasztanyagok eltávolítása lehetővé teszi a ké- 40 szítménynek vizes oldatba való vitelét is, míg a vízben nemi oldódó nagy tömegű bnllasiztanyagok jelenléte esetén vizes oldatok készítése és alkalmazása lehetetlen lenne. Rájöttünk továbbá arra is, hogy a guajakol és jodoform egymásrahatását célszerűbb a fentebb hivatkozott irodalmi helyen megadott kísérleti körülményektől eltérően vezetni, amely esetben az eljárás 50 szerinti termék nagyobb mennyiségben és jobb miinőségben állítható elő. Ezt úgy érhetjük el, hogy egyrészt a guajakol és jodoform melegítését nemcsak addig folytatjuk, amíg jodoform már nem válik ki, 55 hanem mindaddig, amíg még jódmetilfajlődést észlelünk. A .jódmetil-fejlődés ugyanis párhuzamos tünete a kívánt folyamat előrehaladásának. Másrészt viszont célszerű alacsonyabb hőmérsékletet, go választani, amelynél a reakcióelegy már kevésbé barnul meg. Ezen szempontok íigyeiemibevételével a reakcióelegyet célszerű 40—60 órán át 105° körüli hőmérsékleten tartani. 65 Azt találtuk továbbá, hogy ajánlatos a hivatkozott irodalmi helyen közölt 5 rész guajakol, 1 ,résa jodoform-súlyarányt úgy módosítani, hogy a guajakol menynyiségét csökkentjük és pl. 1 rész jodo- 70 formra 2.5—3 rész guajakolt venni. Azt találtuk továbbá, hogy a guajakol és jodoform egymásrahatása gyorsítható fény, így pl. diffúz, napfény behatásával.