118925. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alakított gyógyszerkészítmények előállítására

MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 118925. SZÁM. IY/h/2. OSZTÁLY. — F. 7836. ALAPSZÁM. Eljárás alakított gyógyszerkészítmények előállítására. I. G. Farbenindustrie Aktiengesellschaft cég Frankfurt a/M. A bejelentés napja 1936. évi november hó 7-ike. Németországi elsőbbsége 1935. évi november hó 9-ike. Ismeretes, hogy testüregekbe bevezetendő gyógyszeralakok, így többek között szuppozitóriák, buzsik előállítására már régen olyan alapanyagokat, mint a zsira-5 dékokat, pl. kakaooiajat, viaszt, cetaceumot, hidrogénezett növényi zsírokat és másefféléket alkalmaztak. Mivel az ilyen készítményektől megkövetelik, hogy testhőmérsékleten olvadjanak, alacsony 10 olvadáspontú alapanyagokat kell használni, mely követelmény sok hátránnyal jár; így a masszák nyári hőségben és forró égövi hőmérsékleten gyakran elolvadnak. Mivel továbbá az alapanyag felszívódása ló nagyon lassú, fennáll az a veszély, hogy a megolvadt massza egy része a testüregekből ismét kifolyik és így a gyógyszeranyag pontos adagolása lehetetlenné válik. Végül a legtöbb zsiradék könnyen 20 megavasodik és ekkor a nyálkahártyákra izgatóan hat. Ez okból zsírokból készült alapanyagokon kívül már régen zselatinnak, agar-agarnak és másefféléknek glicerines és vizes oldatából lévő alapanyago-25 kat használtak. Azonban ezeknek az alapanyagoknak is vannak egyes hátrányaik. Raktározásnál könnyen kiszáradnak és ez a testüregekben való oldhatóságot károsan befolyásolja. Mivel ezek az alap-30 anyagok penészgombák és baktériumok táptalajai, penészedés veszélyének ki vannak téve és a testüregekben patogén baktériumok nem kívánatos, sőt a körülményekhez képest káros táptalaját al-35 kotják. Az említett két alapvető módszert terhelő hátrányok elhárítását célzó kísérletek mindmáig gyakorlati eredményre nem vezettek. Duzzadó testek, melyeket gyakran a húgycsőbe vagy sebcsator- 40 nákba bevezetendő gyógyszeralakokként alkalmaznak, sem mentesek hátrányoktól. Raktározásnál pl. ezek is megkeményednek és a testüregekben azután csak nehezen esnek szét. 45 Azt találtuk, hogy poliallciíénoxidok és származékaik a testüregekbe bevezetendő alakított gyógyszerkészítmények előállítására kiváló alapanyagok. A zsíros alapanyagokkal ellentétben az új alap- 50 anyagok olvadáspontja nem játszik szerepet, mert a feloldás nem olvadási folyamattal, hanem a gyógyszeralaknak a testüreg váladékában való feloldásával történik. 55 iVí új eljárással előállítható gvógyszeralaKoknak továbbá az alábbi előnyös tulajdonságaik vannak. Raktározásnál nem bomlanak és nem száradnak ki. Mind szilárd, mind olvasz- 60 tott állapotban a legtöbb gyógyszeranyaggal kitűnően keverhetők és alakíthatók. A belőlük készített gyógyszeralakok kifogástalan szilárdságúak és alakállók. Mivel az alapanyagok, melyekből az 65 új gyógyszeralakok felépítettek, vízben és lipoidokban oldódnak, a gyógyszerkészítmények a testüregekben gyorsan feloldódnak és a bekebelezett gyógyszeranyagokat gyorsan és tökéletesen fel- 70 szívódásra hozzák. Élettanilag semlegesek, nem izgatóak, szagtalanok és forró égöv alatt is tökéletesen tartósak. Az alapanyag felület-