115863. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vízoldható kámforkészítmények előállítására
MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI MROSAG SZABADALMI LEI RAS 115863. SZÁM. IV/h/2. OSZTÁLY. — U. 4880. ALAPSZÁM. Eljárás vízoldható kámforkészítmények eló'állitására. Dr. Egger Leó és Egger I. gyógyszervegyészeti gyár Budapest 94% és Erdős József vegyészmérnök Budapest 6°/o érdekeltséggel. A bejelentés napja 1935. évi október hó 10-ike. Ismeretes, hogy a szív, légzés és keringési szervek zavarainál a kámfor egyike a leghatékonyabb gyógyszereknek. Vízben való oldhatatlansága azonban lehetetlenné 5 teszi a gyors hatású intravénás alkalmazást. Ezen célra szuszpenziókban vagy különböző hidrotropizáló anyagok segélyével készült oldatai szolgálnak. A kámfor különböző vegyületei javarészben teljesen hatástalanok, vagy csak kis mértékben rendelkeznek a megkívánt analeptikus hatással. Azt találtuk, hogy a kámforszulfosavat, amelyik aránylag legkevésbbé veszített te-15 rápiás hatásából (a kámforhoz viszonyítva ennek %—1/3-a) egyszerű műveletekkel az alapanyaggal egyenlő hatékonyságú, vízben oldódó és mellékhatásoktól mentesen befecskendezhető vegyületekké alakíthatjuk 20 át. Ez történhetik úgy, hogy a kámforszulfosavnak dialkilamin-sóit állítjuk elő, vagy dialkilszulfonamiddá alakítjuk át. 1. Példa: 25 23,2 g kámforszulfosavat kb. 100 cm3 desztillált vízben feloldva, kb. 10,2 cm3 98—lOOo/o-os dietilamint csepegtetünk hozzá hűtés közben (20° alatt), amíg az oldat semleges vegyhatású Lesz. Vízzel 150 80 cm3 -re feltöltve, olvan kámforszulfosavasdietilamin oldatot kapunk, amelynek köbcentimétierenként 0,20 g sótartalma van. Ampullákba töltve és a szokásos módokon sterilizálva, használatra kész. — A szilárd 35 só előállítása céljából az oldatot alacsony hőmérsékleten (30°), vakuumban (20—25 m/m) bepárologtathatjuk. 2. Példa: Kámforszulfosavat 7-szeres mennyiségű tioniikloriddal visszafolyó hűtővel ellátott ^ lombikban Vt- y2 órán át forralunk, majd a tionilkloridot vízfürdőn lepároljuk, a vége felé erős légritkítás alkalmazása (20 m/m) mellett. A visszamaradó olajszerű kámforszulfosavkloridhoz 0° körüli hőmér- 45 sékleten igen erős, keverés közben addig adagolunk cseppenként 100»/oos dietilamint, míg vegyhatása gyengén lúgos lesz. A keletkezett kámforszulfosavdi'etilaniid sósavas sója közvetlenül felhasználható in- 50 jekciók céljaira, pl. 25«/o-os oldatban. Tisztítása egyébként a szokásos módokon történhetik. 3. Példa: A 2. példa szerint elkészített savkloridot 55 abszolút éteres, benzolos — vagy más alkalmas szerves oldószerben való — oldatában kezeljük higítatlan vagy fenti oldószerekkel hígított vízmentes dietilaminnal hűtés közben. Az oldószer elpárologtatása 60 után az előző példa szerint járunk el tovább. Szabadalmi igény: Eljárás vízoldható kámforkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy 55 kámforszulfosavat dialkil aminsóvá, vagy dialkil-szulfamiddá alakítunk át.
