115017. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nehezen oldódó gyógyszereknek könnyen felszívódó állapotban való előállítására

MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 115017. SZÁM. IV/h/2. (IV/e,) OSZTÁLY. — /*. 12606. ALAPSZÁM. Eljárás nehezen oldódó gyógyszereknek könnyen felszívódó állapotban való előállítására. Dr. Kőrösy Ferenc vegyészmérnök Budapest. A bejelentés napja 1934. évi május hó 30-ika. Számos oly orvosságot ismerünk, melyek vízben nehezen oldódnak fel és ezért a bevett gyógyszeradag nagy része felhasználatlanul hagyja el a szervezetet. Ezért a 5 szükséges adag sokszorosát szokták előírni belőlük, abban a reményben, hogy egy kis mennyiség mégis csak fel fog szívódni belőle; azonban a felszívódó mennyiség oly nagy mértékben függ a beteg emésztő-10 rendszerének individuális állapotától, hogy ezt az eljárást tökéletlennek kell tekintenünk. A találmány eljárás a fentnevezett nehezen oldható gyógyszereknek kolloid el-15 osztásban történő előállítására. Az eljárással előállított orvosság-szuszpenziót, iliemulziót akár közvetlenül használhatjuk fel gyógyszernek, akár oly módon, hogy azt egy célszerűen megválasztott táp-20 anyagba keverjük bele és esetleg utóbbival együtt alávetjük a sütés, ill. főzésnek. Azt találtam, hogy kolloidállapotban adagolt gyógyszerek hatékonysága számottevően felülmúlja a nem kolloid álla-25 pótban adagoltakét; sikerült igen kis mennyiségű gyógyszerrel gyógyhatást elérni, anélkül, hogy mérgező vagy étvágyrontóhatást észleltünk volna. A szuszpenzió vagy emulzió alakjában beadott 30 gyógyszer könnyűszerrel felszívódott a szervezetben. Azt találtam, hogy sok gyógyszert úgy sikerül kolloidelosztásban előállítani, hogy célszerűen megválasztott, oldható vegyii-35 letek oldatából, alkalmas diszpergáló szer vagy védőkolloid jelenlétében a gyógyszert, mint reakciós terméket állítom elő. 50 55 A gyógyszer, mely vizes oldatból védőanyag nélkül csapadék alakjában válna ki, ily módon nemcsak, hogy nem különül 40 el, hanem gyakran szabad szemmel nem is vehető észre: mikroszkopikus, sőt szubmikroszkópikus elosztásban marad. Érthető, hogy az ily finom részecskék felszívódása a durva, oldhatatlan pornál sok- 45 kai könnyebben megy végbe. A kolloidállapot azonban tisztán fizikai úton is elérhető, pl. úgy, hogy a gyógyszert megfelelő védőanyag jelenlétében kolloidmalomban őröljük. A kolloid gyógyszerek előállítását a következő példán ismertetem: Ismeretes, hogy rachitis ellen a csontok egyik fő alkotóanyagát, a kalcium foszfátot szokás adagolni; azonban © vegyület nagyon nehezen oldható és ezért nehezen is szívódik fel. Eljárásunk értelmében pl. 380 g sűrű malátakivonathoz sorjában 13 g kalciumlaktát és 12 g nátriumdihidrofoszfát vizes oldatát elegyítjük. A sók feloldásához 110 60 g desztillált vízre volt szükségünk. Elegyítés közben az oldatokat jól felkeverjük, oly módon, hogy a befolyó sóoldat minél hamarább eloszoljon az egész keverékben. Csapadék nem válik ki és hosszabb állás 65 után sem üllepedik le az oldatból semmi: a kalciumfoszfát kolloid szuszpenzióban maradt. Ha e kolloid oldatot nem alkalmazzuk közvetlenül vagy Ízesítve gyógyszerként, úgy módunkban van azt kétszer- 70 sült tésztájába belekeverni és kétszersültet sütni belőle. Kísérletképen néhány hétig rachitikus és skrofulozus gyermekeknek adattuk az így készült kétszer-