114836. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a férfi szexuális hormon és hasonló szerkezetű anyagok redukálási termékeinek előállítására
51 AGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 114836. SZÁM. IV'li/2. OSZTÁLY. — Sch. 3301. ALAPSZÁM. Eljárás a férfi szexuális hormon és hasonló szerkezetű anyagok redukálási termékeinek előállítására. Scherliig-Kahlbanm A. G. cég: Berlin. A bejelentés aapja 1935. évi íebruár hó 23-ika. Németországi elsőbbsége 1934. évi február hó 24-ike. Azt találtuk, hogy a férfi szexuális hormonjából és hasonló szerkezetű anyagokból, melyeket egy ketocsoportnak a molekulában való jelenléte jellemez, az 5 említett ketocsoprtnak a megfelelő hidroxilcsoporttá történő redukálásával különleges fiziológiai hatású anyagokhoz juthatunk. Míg pl. a CinH^O; képletű, 178°-on olvadó férfi tüszőhormon (folli-10 kulahormon) hatásossága körülbelül 150'/ kakas-egység, addig a belőle redukálással kapott termék hatása már körülbelül 15 v kakas-egységnél mutatkozik. Azzal tehát, hogy a ketoosoportot alkoholos hidroxil-15 csoporttá alakítjuk át, a hatás az eredetinek többszörösére fokozódik. A redukálást előnyösen úgy végezzük, hogy a redukálandó terméket a célnak megfelelő oldószerben, pl. alkoholban, fel-20 oldjuk és ezután nátrium hozzáadásával a hormonra mascens állapotú hidrogént hagyunk behatni. ITgy is járhatunk el, hogy a hormon oldatát kellő mennyiségű víz jelenlétében 25 amalgámozott aluminiumfoliákkal hozzuk reakcióba vagy a kiindulási anyagra, a célnak megfelelő üzemi feltételek között, pl. fokozott nyomással, katalitosan aktivált hidrogént hozunk behatásra, amikor 80 is arra kell ügyelni, hogy csupán a: ketocsoport redukálódjék alkoholos hidroxilcsoporttá, anélkül, hogy a desoxotermékké való teljes redukálódás következnék be 35 Kiindulási anyagnak nem csak a Cm H30O2 képletű kristályos férfi szexuális hormont használhatjuk, hanem annak telítetlen származékait is, pl. a C19H28O2 képletű ós egyéb vegyületeket. Emellett mellékes, hogy a szóban forgó anyagokat 40 milyen kiindulási anyagokból, nevezetesen állati, növényi vagy egyéb termékekből vagy szintetikus úton állítottuk-e elő A férfi szexuális hormon hatását feltüntető termékek nyers kivonatai, mint ami- 45 lyeneket vizeletből, testnedvekből, szervekből stb. kaphatunk, redukálással szintén jóval értékesebb diolokká alakíthatók át. A találmány szerinti eljárással előállí- 50 tott termékek fiziológiai szempontból értékesek, mert vagy maguk is fiziológiailag hatásosak vagy belőlük további feldolgozással fiziológiailag hatásos vegyületek állíthatók elő. 55 1. Példa: A CwHsoCb képletű és 178 Oon olvadó kristályos férfi szexuális hormonból egy grammot 250 cm3 alkoholban feloldunk. Az oldathoz kis adagokban x /2 8 nátrium- 60 fémet adunk. Ha a fém feloldódott, még t/2 óra hosszat főzünk, ezután a redukciós oldatot 10-szeres mennyiségű vízbe öntjük és kiéterezzük. Az éteres oldatot mosással lúgmentesítjük, megszárítjuk és el- 65 gőzölögtetjük. Olajszerű, kristályokat tartalmazó terméket kapunk, melyet tovább tisztítva, a C19H32O2 képletű kristályos, színtelen termékhez jutunk 2. Példa: 70 Kristályosított nyers férfi sexuális hormonból 1 g-ot 200 cm3 ciklohexanolban
