114669. lajstromszámú szabadalom • Eljárás érzéstelenítő hatású anyagok tartós oldatainak előállítására
feniletanolmetilamin helyett előnyösen alkalmazhatók helyi érzéstelenítő szerekkel együtt, abból a célból, hogy az érzéstelenítést a kivánt helyre korlátozzuk és 5 nieghosszabbítsuk. Meglepő az az észleletünk, hogy az, ilyen kombinációk jóval tartósabbak, mint az ismert szerek. Öszszehasonlító kísérletek azt mutatták, hogy olyan érzéstelenítő szerek oldatai, me-10 lyekhez 3,4-dioxifeniletanolmetilamint adtunk, levegő hozzájárulására már 24 óra után erősen elszíneződnek, míg a magasabbrendű homológokat tartalmazó, megfelelő oldatoknál az elszíneződés nem ta-15 pasztaiható. Természetes, hogy az ilyen oldatok tartósságát, különösen levegő hozzájárulásával szemben, redukáló anyagok hozzáadásával még jobban fokozhatjuk. 20 Ezek a kombinációk továbbá a íentemlített mérgező jelenségeket, melyek 3,4-dioxifeniletanolmetilaminnak helyi érzéstelenítő hatású vegyületekkel való együttes alkalmazásánál fellépnek, nem idézik 25 elő és a szert hipertiroidizmusban vagy szívbajban szenvedő betegek még arterioszklerozis és nagy vérnyomás, esetén is mellékhatások nélkül elbírják. Azt találtuk továbbá, hogy a helyi érzéstelenítő 30 hatású vegyületek a fentemlített edényszűkítő szerekkel, pl. 3,4-dioxifenil-alfa,propanolaminnal együttesen használva nem váltják ki azokat a kollapszusszerű jelenségeket, amilyenek érzékeny bete-35 geknét 3,4-dioxifeniletanolmetilamin alkalmazásánál jelentkeznek. A helyi érzéstelenítő hatású vegyületeknek a fentemlített edényszűkítő szerekkel, pl. 3,4-dioxifenii-alfa-propanolaminnai mint edőny-40 szűkítő szerrel együtt előidézett érzéstelenség mértéke és időtartama ugyanolyan jó, mint a helyi érzéstelenítő hatású vegyületekből és 3,4-dioxifeniletanolmetilaminből előállított szereké. 45 A fentiekben leírt új helyi érzéstelenítő hatású vegyületek az edényszűkítő szerekkel injekcióra vagy helyi alkalmazásra ugyanúgy alkalmazhatók a helyi érzéstelenítéshez, mint hasonló helyi ér-50 zéstelenítő hatású vegyületek, melyeket 3,4-dioxifeniletanolmetilaminna] állítunk elő. Az új érzéstelenítő hatásii szerek a gyógyszerészeti gyakorlatban használt 55 bármilyen szokásos alakban hozhatók forgalomba, így pl. poralakban, tablettaalakban vagy beforrasztott üvegampullákban vagy palackokban használatra kész, steril oldatokként, anélkül, hogy a vegyületek bomlásától tartani kellene. 60 Ezenfelül a fent leírt edénysaűkítő szegekből, pl. 3,4 - dioxifenil-alfa - propanolaminból steril, használatra kész állapotban lévő oldatok vagy tabletták hozhatók forgalomba és így a sebész vagy fogorvos a 65 saját céljaira helyi érzéstelenítő hatású vegyületeket állíthat elő 3,4-dioxifenilalfa-propanolaminnal, amennyiben egyszerűen ,a, kivánt mennyiségű, használatra kész steril vizes oldatot vagy a kellő 70 számú tablettát a helyi érzéstelenítő szer oldatának mindenkori mennyiségéhez adja. Edényszűkítő szerekként alkalmazható 3,4-dioxifenil-alfa-propanolamin mellett: 75 3.4-dioxifenil alfa-propanolm,etilamin HO HO CHOH.CH.CH, I NH.CH, 3,4-dioxifmil-alfa-propanoletilamin HO CHOH.CH.CH3 NH.C.H, HO 3,4-dioxifenil-alfa-propanolpropilamia HO CHOH.CH.CH, 80 NH.C,H7 HO A helyi érzéstelenítésre való érzéstelenítő hatású szerekként az edényszűfcítő szerekkel együtt előnyösen a, para-aminobenzoildietilamino-etanol monoklórhid- 85 rátját alkalmazzuk. Az aromás savaknak érzéstelenítő hatású szerekként alkalmazható egyéb alkamineszterei pl', para-aminobenzoil-gamima-butilaminopropanolszulfát, para-amino-benzoildimetilaminome- 90 til - butanolklórhidrát, para-buti 1 aminőbenzoi-ldimetilaminoetanol-klórhidrát, para-aminobenzoil-2,2-dim,etil-3-dietilamino-1-propanolklórhidrát, alfa-butiloxicinkoninsav-gamma-dietiletilen-diamidklórhid - 95 rát és gamma-(2-metil-piperidino<)-propilbenzoesa-vas klórhidrát. A 3,4-dioxifenil-alfa-propamolamin használatra kész vizes oldatainak redukáló szereiként, a helyi érzéstelenítő hatású 1 0 o szerek vagy a fent leírt érzéstelenítő hatásii vegyületek oldatainak és vizes oldatainak alkalmazására, mely vegyületek a
