113818. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vízben oldhatatlan vagy rosszul oldódó vegyületek, különösen gyógyszerek vizes oldatainak előállítására
MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 113818. SZÁM. IV/h/'a. OSZTÁLY. — S. 15649. ALAPSZÁM. Eljárás vízben oldhatatlan vagy rosszul oldódó vegyületek, különösen gyógyszerek vizes oldatainak előállítására. Szabados Géza vegyészmérnök Budapest. A bejelentés napja 1934. évi november hó 9-ike. A szerves gyógyszerek legtöbbje, de különösen a savanyú kém hatásúak vízben vagy egyáltalában nem, vagy pedig csak egészen minimális mértékben oldhatóak. 5 Ezzel szemben elsőrangú fontosságú ezeknek az oldatoknak elkészítése azért, mert hiszen ezeket a gyógyszereket igen gyakran cseppek vagy injekciók alakjában volna kívánatos adagolni. 10 A savjellegű gyógyszereknek vizes oldatait a legegyszerűbben úgy készíthetjük el, hogy azokat anorganikus lúgokban oldjuk fel. Ezeknek az oldatoknak azonban az a hátránya, hogy injekciók-15 ban alkalmazva, az anorganikus lúgok erős disszociációja következtében erősen lúgos kémhatásuk miatt az injekciók nagyon fájdalmasak. Javított a helyzeten a mono-és diaminok bevezetése, ezeknek nagyré-20 sze azonban erősen ammónia szagú, ami viszont a cseppekben való adagolásnál kellemetlen. Ügy találtam, hogy a kívánt cél elérésére az eddig ismert eljárásoknál jobban 25 megfelel a trietanolamin (C2 Hr i Ö)3 N alkalmazása, amely tertiár amin lévén, csak egészen gyengén lúgos kémhatású, tehát a vele készült oldatok injiciálása sokkal kevésbbé fájdalmas, ezzel szemben az ol-80 dódást elősegítő hatásában az eddig használatos anyagok mögött semmiben sem marad el. Természetes, hogy az eddig használatos lúgos kémhatású és az oldódást elősegítő anyagok (mint pld. dietilamin) mellett használt közönséges oldószerek 35 (mint pld. az alkohol) alkalmazása a trietanolaminnal is erősen elősegíti az oldást. Esetleg tehát oldószer gyanánt víznek és más oldószereknek, mint pld. alkoholnak á keverékét alkalmazhatjuk. 40 Ugyancsak előnyös bizonyos esetekben az oldásnál az egész keveréket enyhén melegíteni. Példák: 1. Példa. 20 g szalicilsav és 23 g triet- 45 anolamin 58 g vízben 20° C-nál könnyen oldódik. 2. Példa. 20 g fenilkinolinkarbonsav és 13 g trietanolamin 68.5 g vízben 20° C-nál könnyen oldódik. 50 3. Példa. 20 g dietilbarbitursav, 38 g trietanolamin 192 g vízben, enyhe melegítéssel tiszta oldatot ad. A diaethylbarbitursav lehűléskor nem csapódik ki. Szabadalmi igény: 55 Eljárás vízben oldhatatlan, vagy rosszul oldódó vegyületek vizes oldatainak előállítására azáltal jellemezve, hogy a vízben rosszul oldódó anyagot triaethanolamin-nal visszük az oldatba víz, vagy 60 szerves oldószer, vagy mind a kettő jelenlétében, melegítéssel, vagy a nélkül.
