113785. lajstromszámú szabadalom • Eljárás érzéstelenítő hatású anyagok tartós vizes oldatainak előállítására
MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMILEIRAS 113785. SZÁM. IV/h/2. OSZTÁLY. — F. 7280. ALAPSZÁM. Eljárás érzéstelenítő hatágü anyagok tartós vizes oldatainak előállítására. I. G. Farbenindustrie Aktieng-esellschaft cég Frankfurt a/M. (Németország:). A bejelentés napja 1934. évi november hó 6-ika. Németországi elsőbbsége 1933. évi november hó ll-ika. Az orvosi és fogorvosi gyakorlatban végzett érzéstelenítés szempontjából kiváló fontosságú az, hogy az érzéstelenítő szereknek semleges vagy gyengén lúgos, 5 de nem kifejezetten saivanyú oldatait használjnk, avégett, hogy az utóbbiak okozta kellemetlen mellékjelenségieket, pl. ingerhat ásókat elkerüljük. A.z aminő- és alki lam in obenzoesa v ak 10 észtereinek, illetve alkaminésztereinek sóival, pl. a para - aminobenzoe - savdietilaminoetilészter-klórhidráttal készült, a kereskedelemben kapható oldatokat az ampullákba való betöltés vitán 15 áramló gőzben csArameintesítemi kell, amikor is előfordulhat, hoigy az észter szabad para-amiriobenzoesav képződése közben résziben elszíappanosodik és az oldat pH-értéke ennek következtében megközelítő-20 leg 6-ról körülbelül 4,8-ra csökken. Megkísérelték már kis mennyiségű lúg hozzáadásával a siav letompítását, a lúg azonban messzebbmenő elszappanosodási folyamatot indított ímeg és ez fokozott 25 mértékű sav lehasítással járt. Azt találtuk, hogy szabad savak képződése közben könnyen el szappan o so dó, érzéstelenítő hiatású anyagok oldatainak pH-értékét a csirajmeintesítós és a további 30 raktározás közbein a legkedvezőbb pH = 6—7 érték táján tarthatjuk, ha az oldatokhoz a semleges karbaimidot adjuk. Ez az eredmény már viszonylag kis karbamidmennyiségeikkel, így pl. 1000 cm3 ol-35 datra kb. 1—2 g karbamiddal elérhető. Az oldaitoknak gőzáramban való hevítésekor a karbamidból valószínűleg lényegileg csak annyi ammoniumkarbonát képződik, amennyi az észter részleges elszappancsításáiból képződő sav telítéséhez 40 szüksége®. A figyelembe jövő érzéstelenítő hatású anyagok közül példaképen megemlítjük a 35,455 számú magyar, valamint az 1,550.350, 1,704.660 és 1,889.645 számú ame- 45 rikai szabadialmi leírásokban ismertetett vegyületeket, még pedig vízben oldható sóikat, mint a klóirhidrátokat, szulfátokat, nitrátokat, tar! rútokat. Különösen megemlítjük a következő vegyületeket: a 50 para - aminoibenzoesiavdimetilamino - metilbutilészter - klórhidrátot, a para-butilaminoibenzoesiavdimeítiliammo - etilészter klórhidrátot, a paíra-aminobenzoiesavdibutilamino-propilészter-iszulfátot és a para- 55 aminobenzoesav - 2,2 - dimetildietilainino-1-p r o p i 1 és z ter-klórhi d r á t o t. Az oldatokhoz a véredényeket összehúzó anyagokat is adhatunk, vízben oldható sóik alakjában, pl. az l-í(3,4-dioxifenil)-2-meitiil-iaminoetlanol, 60 1-i(3,4-dioxifcnil)-2-ammopropanol, l-(3,4-dioxifenil)-2-iaminoetanoI klórhidrátjait vagy bitartrátjait. Példa. 20 g para-aminobenzoi 1 -dietIIaminoeta- 65 no 1 -klórhidrátnalk, 0,2 g l-(3,4-dioxifenil) 2-aminopropanol-(l)-klórhidrátnak, 2 g nátriumkloridn ak, 4 g káliumkloridnak és 1-2 g- kiarbamidmak indifferens gázok alkalmazásával 1 liter redesztillált vízben 70 készült és ampullákba töltött oldata 22°-on 6,3 pH értékű volt; gőzáramban 20 percig hevítve a pH-érték 6,35 volt.
