113325. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szilárd alakú tartós száraz hormonkészítmények előállítására
MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 113325. SZÁM. - IV/h/2. OSZTÁLY. Eljárás szilárd alakú tartós száraz hormonkészítmények előállítására. I. G. Farbeiiindustrie Aktiéiig esellschaft cég Frankfurt a/M. (N é m etorszá g). A bejelentés napja 1934. évi március hó 9-ike. Németországi elsőbbsége 1933. évi március hó 18-ika. Már ismételten megkísérelték hormonoknak száraz készítmények alakjában való parenterális adagolását. így pl. a hipofízis hátsó lebenyéből előállított ké-5 szítményeket diabetes insipidus-nál szippamtóporok alakjában alkalmazták. Minthogy a szóbanforgó hormonokat rendkívüli hatékonyságuk folytán csak kis mennyiségben lehet adagolni, a hormono-10 kat indifferens porokkal kell keverni. Ennek a módszernek az előfeltétele azonban az, hogy a hormonok az illető szilárd hígítószerekbem tartósak legyenek. Kísérletek azt mutatták, hogy számos hormon 15 a szokásos hígítószerekkel, mint tejcukorral, karbamiddal és másokkal összedörzsölve nem tartós. Ezért úgy jártak el, hogy a hormont vagy a horry nokat tartalmazó egész mirigyeket megszárított és 20 porrá zúzott alakban használták fel. Igy pl. huzamosabb idő óta az agymirigy egész hátsó lebenyét megszárított állapot bam alkalmazzák. Ennek a módszernek azonban az a hátránya, hogy arra kény-25 szerülünk, hogy ne csak a mindenkor kívánt hormont, hanem a szóhanforgó mirigyrészben jelenlévő összes hormonokat és kísérő anyagokat adagoljuk. Azt találtuk már most, hogy hormono-30 kat. mint pl. a bélre tonikumként és a diurézist gátló szerként ható hipofízis hátsólebeny-hormont, a hasnyálmirigynek a vércukor mennyiségét csökkentő hormonját. a hipofízis mellső lebe^y^nek 35 szexuális hormonját hígított ér < Am©ll°+t tartós, szilárd alakban úgv állíflw^nk elő. hogy az ismert módszerekkel kitermelt hormonokat nagymolekulás fehérjeszerű anyagokhoz, ezeknek nagymolekulás lebontási termékeihez, mint szerűm- 40 fehérjéhez, zselatinhoz, kazeinhez, lizalbinsavas nátriumhoz, protalbinsavas nátriumhoz kötjük. Az eljárást példaképpen úgy foganatosíthatjuk, hogy a hormonokat az említett hordozió anyagokkal 45 együtt mindkét komponensnek valamely alkalmas oldószerében, pl. vízben, hígított lúgokban, mint hígított nátronlúgban, hígított kálilúgban, hígított szódaoldatban, továbbá szerves savakban, mint ecetsav- 50 ban hangyasavban feloldjuk és a kapott oldatokhoz oly kiesapószert adunk, melyben mind a hormonok, miind a hordozó anyagok oldhatatlanok. Kicsapószerekként olyan, a feloldáshoz hasz- 55 nált oldószerrel keveredő szerves oldószerek jönnek tekintetbe, melyekben mind a hormon, mind a hordozó anyag oldhatatlan. A leválasztott és megszárított hormonkészítmények tetszőleges 60 módon hígítószerekkel, mint karbamiddal, tejcukorral és egyebekkel keverhetők. Példák. 1. A bélre tonikumként és diurézisgát 65 lóan ható hipofízis hátsólebeny-hormonból, melyet poralakra hozunk, 20 mg-ot, ahol is minden mg 100 egységet tartalmaz, 2 cm3 jégecetben, feloldunk. Az oldathoz 2 g protalbinsavas nátriumnak 10 cm3 70 jégecetben való oldatát adjuk és 100 cm3 aceton és 200 cm' éter keverékével kicsapunk. A csapadékot centrifugáljuk, éterrel mossuk és megszárítjuk . A száraz port ötszörös mennyiségű tejcukorral dör- 75 zsöljük össze.
