113254. lajstromszámú szabadalom • Kiindulási anyag és eljárás össztrogén anyagok előállítására
Megjelent 1935. évi november lió 2-án. MAGYAR KIRÁLYI ^^^^ SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 113254. SZÁM. — IY/h/2. OSZTÁLY. Kiindulási anyag és eljárás ösztrogén anyagok előállítására. Schering-Kahlbaum A. G. cég- Berlin. A bejelentés napja 1934. évi június hó 12-ike. Németországi elsőbbsége 1933. évi június hó 13-ika. Az irodalomban adatokat találunk bizonyos tüszőhormonkészítményekröl, melyek teljes hatásukat csak parenterális adagolásnál fejtik ki. A perovális adagolás ha-5 tása tekintetében a vélemények megoszlanak, de a kutatók kivétel nélkül a hatásnak leggyakrabban jelentékeny csökkenését adják meg. így pl. Loewe szerint (Deutsche med, Wo. 15)26, 8. sz.) a szubkután és a 10 perorális adagolás hatásának viszonyszáma 20:1, Laquer szerint (Kii. Wo. 1926, 6. sz.) 100:1, Banti (Ref. Südamer. Endokrin. 1929, 12, 9) 24:1 viszonyszámot, Schoeller, Dohrn, Hohhveg (Med. Journ. Rec. 15 1930, 487. lap) a legkedvezőbb esetben 4:1 viszonyszámot talált. A forgalomban levő hormonkészítményeket, melyeket perorális adagolásra szántak, mi is megvizsgáltuk és azt találtuk, hogy per os adagolva kivé-20 tel nélkül jóval kevésbé hatásosak, mint parenterális adagolásnál. Az alább felsorolt készítményekkel, azokat kiheréLt patkányokon szubkután és per os adagolva, pontosan azonos vizsgálati módsze-25 rek alkalmazásával a következő eredményeket kaptuk: Ovarium—Panhormon „Henning", egyenként 100 M. E (egéregység) erősséggel. Szubkután alkalmazva a hatás dra-80 zsénként 20 R. E. (patkányegység), per os a Sc.-adag (Se. = szubkután) 20-szorosa hatásos. Ovarialhormon folliculine Menformon, drazsénként 500 M. E. erőslséggel. Szubku-35 tán 50 R. E./drazsé, per os a 8-szoros Sc.adag még hatástalan. Ugyanennek a cégnek 100 M. E. erősségű drazséi. Szubkután 10 R. E./drazsé, per os a 8-szoros adag még hatástalan. Theelol, Parké Davis & Co. (London), 40 egyenként 50 R. E. erősségű kapszulák. Szubkután 50 R. E. kapszulánként, per os a 10-szeres Sc.-adag hatásos. Azt találtuk már mosit, hogy kiváló perorális hatásosságú ösztrogén anyago- 45 hat nagy mennyiségekben állíthatunk elő, ha kiindulási anyagokként buteafajtákat használunk, mint amilyenek Hátsó Indiában, különölsen Siamban „Kwao Kua" néven ismeretesek. Különösen e növények- 50 nek gumós gyökerei gazdagok a per os hatásos ösztrogén anyagokban. Ennek a legnagyobb gazdasági és műszaki jelentősége van. Eddig bizonyos gyógyító eljárásokat, melyek nagy hormonmennyiségeket (minit- 55 egy 100.000 M. E.-t) igényeltek, a tüszőhormonnak perorális adagolásával nem lehetett megvalósítani, hanem a szükséges hormonmennyiségeket több injekcióra elosztva kellett adagolni (lásd Kaufmann, 6 Q Zentralbl. f. Gynákol. 1932, 34. sz.). A találmány szerinti eljárással olyan készítményeket kaphatunk, melyek a legsúlyosabb esetekben is per os alkalmazhatók. Az új kiindulási anyagok a per os ha- 65 tásos ösztrogén anyagokban oly gazdagok, hogy pl. már egyszerű kivonatoló eljárásokhal olyan készítményeket kaphatunk, melyek a gyógyászatban közvetlenül felhasználhatók. Ezek a kivonatok jó szagúak 70 és nem tartalm)aznak káros alkatrészeket, ellentétben azokkal a készítményekkel, melyeket eddig terhes nők, vagy viselős állatok vizeletéből egyszerű kivonatolással állítottak elő. 75
