111662. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fokozott hatású idegcsillapító szerek előállítására
Megjelent 1935. évi febr uár hó 1 5-én. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 111663. SZÁM. — IV/h/a. OSZTÁLY. Eljárás fokozott idegcsillapító szerek előállítására. Dr. Egger Iván gyógyszergyáros Budapest. A bejelentés napja 1933. évi január hó 23 ika. Ismeretes, hogy idegizgalmak brómvegyületek adagolásával kedvezően befolyásolhatók. Az ionizált állapotuk folytán leggyorsabb és legerőteljesebb hatású 5 szervetlen brómsók bevétele tabletták alakjában kellemetlen ízük folytán sokszor ellenszevvel találkozik. Szervetlen brómsdk oldatban való adagolása e vegyületek labilitásának és a szokásos ízjavító 10 szerekkel való reakciótermékek keletkezése miatt különösen hosszabb időn keresztül való raktározás esetén — ugyancsak nem célszerű. Szervetlen brómvegyüleíek főleg huza-15 mos fogyasztás esetén igen gyakran kellemetlen bőrelváltozásokat is okoznak (brómakné). A szerves bróm származék ok ez utóbbi mellékhatástól mentesebbek ugyan, de sokkal kevésbé gazdaságosak. 20 A természetben is előforduló, ezideig mellőzött terpének, észterek, kiarbonil, hidroxid csoportot tartalmazó szerves vegyületek szedativ tulajdonságainak tanulmányozása közben azt találtuk, hogy ezek 25 brómsókkal együtt adagolva, fokozott gyógysaerbatást eredményeznek. Ilyen módon tehát a szerekből szükséges szokványos adag 1—1 tört részével is elérhető a fkivánt hatás. így pl. az Oleum 30 Aurantii amair., eorit., dulc., flór. féleségek, Oleum Angli'oae rad., sem. fajtáik, továbbá citrom és citronella-, narancshéj-és virág, istb. olajok és még sok más éteres olajban feltalálható (különböző szerves 25 anyagok önmagukban is rendelkeznek idegcsillapító tulajdonságokkal, szervetlen, brómsókkal való együttes adagolásukkal pedig a követikező előnyökkel rendelkező gyógyszerek (kaphatók: 1. Kisebb brómmennyiségiek elegendők. 2. Bróm- 40 izmus ritkábban fordul elő. 3. A brómsók kellemetlen íze nem érezhető. 4. A brómsók oldatai stabilabbak lesznek (az aldehidek ketonok, hidroxidok oxidálást gátló hatása folytán). Az ide tartozó anya- 45 gok közül csupán egynéhánynak felsorolására szorítkozunk: citral, citronellaaldehid, dimetiloxikumariin (citropten), citronellal, nonilalkohol, feniletilalkoíhol, metilhexilenketan. Még számos töibbé- 50 kevésbé ismeretlen összetételű vegyület is hasonló tulajdonság,okkal rendelkezik. Ez anyagok aránylag (kie mennyiségével is a brómhatás annyiira fokozható, hogy a szokásos adag két-háromszor 55 annyi ideiig érezteti hatását, illeitőlegi a normális mértékű gyógyhatás a szokásos terápiás dózisnak már >2—'/•> részével is elérhető. E fokozott hatású brómsók alkalma- 60 zása történhetik alkóholglicerin, vizes vagy bármi más peroralis adagolás céljaira megfelelő oldatban, tablettákban legcélszerűbbnek azonban pezsgőtablettákban való alkalmazásuk mutatkozott. 65 így ugyanis aránylag kis térfogatú készítmény áll rendelkezésre, melynek víz,ben oldható része könnyen oldódik fel, a finoman elosztott víziben oldatlan rész pedig a felszabaduló gázbuborékoktól 70 csaknem emulzionálódiiik és ezért felszívódása könnyű, eloszlása egyenletes, a (fejlődő szénsav pedig igen kellemessé teszi a gyógyszer bevételét. 1. Példa: 75 7.5 g vízmentes K Br és 27 g szárított borkősav, továbbá
