111170. lajstromszámú szabadalom • eljárás terápiailag használható gyógyanyagoldatok előállítására

Megjelent 1934. évi december hó 1-én. l; i MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 111170. SZÁM. — IV/h/2. OSZTÁLY. Eljárás terápiailag használható gyógyanyagoldatok előállítására. Gesellschaft für Chemlsehe Industrie in Basel cég- Basel (Svájc). A bejelentés napja 1933. évi december hó 16-ika. Svájci elsőbbsége 1933. évi január hó 16-ika. Azt találtuk, hogy számos, a legkülönbözőbb csoportokhoz tartozó, vízben ne-: hezen oldható, sőt oldhatatlan gyógyanyag oldása sikerül, ha oldószernek fo-5 lyékony, vízben oldható, az amidnitrogénen alkileizett piridinkarbonsavamideket alkalmazunk. Különösen alkalmasnak bizonyult a piridin-P-karbonsavdietilamid. A feloldandó gyógyanyagok közül meg-10 említjük pl. az alkaloidákat, így efedrint vagy kinint, valamint más kinaalkaloidákat és pedig akár szabad bázisaik, akár sóik alakjában, továbbá a kámfort, gua jakolgli cerinétert, purinokat, mint 15 koffeint vagy teofillint, a szívre ható glukozidokait, mint digitoxint, nitroglicerint stb. Esetleg ilyen gyógyanyagok keverék keinek oldatait is elkészíthetjük és még más, ismert oldásközvetítőket, mint pl. 20 vízben oldható uretánokat, alkilezett karbamidokat, zsírsavamidokat, piridonokat, piperidinokat vagy pirazolonokat adhatunk: hozzá. A kapott oldatok legtöbbje vízzel csapadék képződése nélkül higít-25 ható. A folyékony, vízben oldható, az amidnitrogénen alkilezett piridinkarbonsavamidokkal készült gyógyanyagoldatoknak az ad terápiailag különös jelentőséget, 30 hogy az oldószieír, különösen a piridin- (3-karbonsavdi etilamid maga is gyógyászati hatású. A találmány szerinti eljárással tehát számos, terápiailag érdekes kombinációs hatást érhetünk el. A leírt 85 módon készült oldatok mind orális adagolásra, mind injekciók céljára is alkalmasak /. Példa: 20 rész kininbázist 100 rész piridinkarbonsavdietilamidban vízfürdőn való 40 melegítéssel feloldunk. 2. Példa: 25 rész kininhidrokloridot enyhe melegítés közben 25 rész piridin-[^-karbonsavdietilamidban feloldunk, majd 50 rész 45 vizet adunk hozzá. Könnyen folyó oldatot kapunk, mely vízzel még tovább hígítható. 3. Példa: 50 rész guajakolglicerinétert 50 rész 50 piridin-|3-karbonsavdietilamidban az oldódás bekövetkeztéig melegítünk, majd 50 rész vizet adunk hoizzá. 4. Példa: 1 rész gratuszstrofantint 4 rész piri- 55 din-(3-karbonsavdietilamidban és 2 rész vízben szobahőmérsékleten feloldunk. Színtelen, tartós oldatot kapunk. 5. Példa: 1 rész teofillint, 10 rész uretán, 10 rész 60 p i r i di n - 3-kar bonsa v d ie ti 1 ami cl és 4 rész víz keverékében 15° hőmérsékleten feloldunk. Tiszta oldatot kapunk. 6. Példa: 5 rész monoetilkarbamid, 4 rész piri- 65 din-fi-karbonsavdietilamid és 2 rész víz keverékében szobahőmérsékleten vagy enyhe melegítéssel 1 rész kámfort oldunk fel.