109089. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatilag hatásos vegyületek előállítására

— 7 — p-etoxifenilhidrazint ciklohexanollal a tetrahidroetoxikarbazollá kondenzáljuk. 100 súiyrész tetrahidroetoxikarbazolt 200 súlyrész dekakidronaítalinnal és 10 súly-5 rész nikkelkatalizátorral 220° hőmérsékle­ten és 70—90 atm. hidrogénnyomáson a perhidro-3-etoxikarbazollá hidrogénezünk, melyet a katalizátorról való leszívatás és a dekahidronaftalin ledesztillálása után 10 vákuumban való desztillálással megtisztí­tunk. A vegyület 5 mm nyomáson 135— 140°-on forr. A perhidroetoxikarbazolt etilénklórhidrinnel 150° hőmérsékleten az N-oxietilperhidro-3-etoxikarbazollá (Fp4 l5 185—1800) alakítjuk át. Utóbbiból tionil­kloriddal benzolban a klóretilperhidro-3-etoxikarbazolt kapjuk. 3 súlyrész N-klóretilperhidro-3-etoxi­karbazolt 2 súlyrész 2-aminopiridinnel fél 20 óra hosszat gőzfürdőn hevítünk. Kihűlés után étert adunk hozzá, az étert a kicsa­pott anyagról leöntjük és utóbbit aceton­ban oldjuk. Alkoholos sósav hozzáadása után az l-perhidro-3'-etoxikarbaziletilpi­ridon-2-imid diklórhidrája csapódik ki, 25 mely alkoholból és aeetonból való újraol­dás után 236°-on bomlás közben olvad. Szabadalmi igény: Eljárás gyógyászatilag hatásos vegyüle­tek előállítására, azzal jellemezve, 30 hogy perhidrokarbazolt vagy homolog­jait és analógjait iminhidrogénjének bázikus maradékokkal való helyettesí­tése útján olyan, több nitrogénatomos vegyületekké alakítjuk át, melyek az 35 újonnan bevezetett nitrogénatomokat alifás, ciklusos vagy aliciklusos mara­dékok segítségével a perhidrokarbazol iminocsoportjához kötve tartalmazzák vagy a perhidrokarbazolból az imin- 40 hidrogén helyettesítése által levezetett, alkalmas közbenső termékeket ilyen, több nitrogénatomos vegyületekké ala­kítunk át. Pallas nyomda, Budapest.

Next

/
Thumbnails
Contents