108045. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szerves arzinsavak sóinak előállítására
Megjelent 1934. évi január h ó 15-én . MAflYAR KIRÁLYI ^^^ SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 108045. SZÁM. — IVh/2. OSZTÁLY. Eljárás szerves arzinsavak sóinak előállítására. I. G. Farbenindustrie A. G. Frankfurt a/M. A. bejelentés napja 1932. évi július hó 1-je. Németországi elsőbbsége 1931. évi július hó 4-ike. Azt találtuk, hogy egész általánosságban akridinbázisoknak szerves áramsavakkal való cserebomlása útján, mely arzinsavak nincsenek kizárólag primer 5 aminoesoportokkal helyettesítve, vagy pedig oly módon, hogy a savak sóit a bázisok sóival cserebomlásba hozzuk, oly vegyületekhez jutunk, melyeknek a kiindulási anyagokhoz képest jelentékeny elő-10 nyeik vannak. Különösen hatásosak azok a vegyületek, amelyeket oly arzinsavak felhasználásával állítottunk elő, melyek fémeket komplexen tartalmaznak. Az új vegyületeknek kiváló terápiai tulajdonló ságaik vannak, így pl. előnyösen használhatók streptokokkusz-infekciók és állati betegségek, pl. piroplasmózis ellen. Hatásuk jelentékenyen felülmúlja különösen ama termékek hatását is, melyeket úgy 20 kapunk, hogy kizárólag primer aminoesoportokkal helyettesített fenilarzinsavakat akridinbázisokkal cserebomlásba hozunk. Kiindulási anyagokként a 95878. és 97057. számú magyar szabadalmakban felemlí-25 tett vegyületeket használhatjuk. Nem lehetett előre várni, hogy a nem kizárólag primer aminoesoportokkal helyettesített szerves arzinsavak, ha azokat akridinbázisokkal eserebomlásba hozzuk, különösen 30 értékes termékeket fognak szolgáltatni. Példák: 1. 11 g p-glikolilaminobenzolarzinsavat 80 cm3 metilalkoholban és 20 cm3 vízben melegen feloldunk és az oldathoz 10 g 35 2-etoxi-6.9-diáminaak,ridint adunk. Rövid felforralás után, miközben az oldódás bekövetkezik, szűrünk. A kihűlt szűrletből a keletkezett só sárga kristályok alakjában kristályosodik ki. A só vízben semleges kémhatással oldódik, metilalkoholban 40 valamivel nehezebben, etilalkoholban alig oldható. 2. 11 g p-glikolilaminobenzolarzinsavat 80 cm3 metilalkoholban és 20 cm3 vízben melegein feloldunk és az oldathoz 5 g 45 2-etoxi-6.9-diaminoakridint adunk. Ezután felforralunk, miközben teljes oldódás következik be és az oldatot lehűtjük. A keletkezett só sárgás kristályok alakjában gyorsan kiválik. A kristályok vízben 50 gyengén savanyú kémhatással oldódnak. Metilalkoholban nehezebben oldhatók. 3. 33 g p-glikolilaminobenzolarziinsavat 100 cm3 metilalkoholban és 30 cm3 vízben messzemenően feloldunk és az oldathoz 55 25.6 g 2.3-dimetoxi-6-nitro-9-(Y-dietilamino-P-oxi-propilamino)-akridinnek 65 cm3 metilalkoholban való forró oldatát adjuk. Azonnal tiszta oldatot kapunk, melyből aceton hozzáadására a keletkezett só sár- 60 gásbarna por alakjában válik ki. A só vízben igen könnyen, metilalkoholban sokkal nehezebben, etilalkoholban pedig alig oldódik. 4. 22 g p-glikolilaminobenzolarzinsavat 65 100 cm3 metilalkoholban és 30 cm3 vízben melegen feloldunk és az oldathoz 34 g 2.3-dimetoxi-6-nitro-9-(, fHdietilamino-'fk)xi -p rop i lamino)-ak rid i nnek 40 cm3 metilalkoholban való forró oldatát iadjuk. Rövid 70 forralás után az oldatot megszűrjük és lehűtjük. A képződött só a szűrletből vörösesbarna kristályok alakjában válik ki. A só vízben könnyen, metilalkoholban nehezebben és etilalkoholban alig oldódik. 75 5. 12 g 2-oximetilbenzimidazol-5-arzinsavat 200 cm3 forró vízben szuszpemdálunk és a szuszpenzióhoz 10 g 2-etoxi--6.9-diaminoakridint adunk. A melegítést az ol-
